药理作用右佐匹克隆是一种非苯二氮卓类催眠药。右佐匹克隆催眠作用的确切机制尚不清楚，但认为是作用于与苯二氮卓受体偶联的GABA受体复合物引起的。毒理研究遗传毒性右佐匹克隆的小鼠淋巴瘤细胞染色体畸变试验结果阳性、CHO细胞染色体畸变试验结果不明确，Ames试验、UDS试验、小鼠微核试验结果均为阴性。右佐匹克隆代谢产物(S)-N-脱甲基-佐匹克隆的CHO细胞、人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阳性，Ames试验、32P-末端标记DNA加合试验、小鼠在体骨髓细胞染色体琦变试验、微核试验结果均为阴性。生殖毒性在生育力与早期胚胎发育毒性试验中，雄性与雌性大鼠经口给予右佐匹克隆分别达45、180mg/kg/天，两种性别动物的生育力均降低，雌雄动物在高剂量给药时，雌性动物未发生妊娠，未见影响剂量均为5mg/Kg/天(按mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量的16倍)。其他影响包括着床前丢失增加(无影响剂量为25mg/Kg)、动情周期异常(无影响剂量为25mg/Kg)，以及精子数量与活动度降低、形态异常的精子数增加(无影响剂量为5mg/Kg)。在胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠大鼠与家兔在器官形成期经口给药，在所测试的最高剂量下未见致畸毒性(分别为250与16mg/Kg/天，按mg/m2推算分别相当于人最大推荐剂量的800与100倍)。在大鼠中，在出现母体毒性的剂量125、150mg/Kg/天时，可见胎仔重量轻微降低，发育迟缓，但剂量为62.5mg/Kg/天(按mg/m2推算相当于人最大推荐剂量的200倍)时未见改变。 在围产期毒性试验中，大鼠在妊娠与哺乳期经口给予右佐匹克隆达180mg/Kg/天。可见各剂量组着床后丢失增加，幼仔体重与存活率降低，幼仔惊吓反应增强。最低剂量为60mg/Kg/天，按mg/m2推算分别相当于人最大推荐剂量的200倍。试验中未见明显的母体毒性，对子代其他行为指标或生殖功能未见影响。致癌性SD大鼠经口给予右佐匹克隆的致癌性试验中未见肿瘤发生率增加，最高剂量为16mg/Kg/天，血浆水平(AUC)估测为人最大推荐剂量下血浆水平的80倍(雌性动物)和20倍(雄性动物)。但在SD大鼠掺食法给予消旋佐匹克隆的致癌性试验中，在剂量为100mg/Kg/天时，右佐匹克隆血浆水平高于上述右佐匹克隆致癌性试验中所达到的血浆水平，可见雌性动物乳腺癌、雄性动物甲状腺泡膜细胞腺瘤与癌发生率增加。此时，右佐匹克隆的血浆水平估测为人最大推荐剂量下水平的150倍(雌性动物)和70倍(雄性动物)。乳腺癌的发生机理尚不清楚。甲状腺肿瘤的发生率增加，认为是循环中甲状腺激素代谢增加继发TSH水平升高所致，该机制认为与人类无相关性。在B6C3F1小鼠致癌性试验中，掺食法给予消旋佐匹克隆，在最高剂量100mg/Kg/天时，可见雌性动物肺脏肿瘤发生率增加，雄性动物皮肤纤维瘤与肉瘤发生率增加。上述剂量下右佐匹克隆的血浆水平为人最高推荐剂量下水平的8倍(雌性动物)和20倍(雄性动物)。皮肤肿瘤的发生是由于动物攻击行为所致，与人类无相关性。在一项CD-1小鼠的致癌性试验中，经口给予右佐匹克隆达100mg/Kg/天，未见肺脏与皮肤肿瘤发生率增加。该试验中最高剂量下血浆水平估测为人最大推荐剂量下水平的90倍，即达到了上述消旋体试验中暴露量的12倍。在P53转基因小鼠试验中，在经口给药剂量达到300mg/Kg/天时，未见肿瘤发生率增加。
