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强心药的主要作用是增强心肌的收缩力,包括增强心肌的收缩速率及强度,以改善心脏的泵功能。目前临床上所用的强心药主要是通过增加心肌细胞内可利用的钙离子量来增强心肌收缩力的。根据作用的方式不同,主要分为以下几类:
(1)洋地黄甙类:洋地黄甙类已应用于临床200多年,目前仍为应用最广泛的强心药,又被称为强心甙类药物。洋地黄甙类除了有增强心肌收缩力的作用外,还有治疗室上性心律失常的效果。洋地黄甙类治疗充血性心力衰竭的确切作用机制尚不完全清楚,普遍认为是通过其抑制心肌细胞膜上Na+-K+-ATP酶,使心肌细胞内过多的Na+不能泵出到细胞外,致心肌细胞内Na+浓度升高。过多心肌细胞内的Na+又通过细胞膜上的Na+-Ca++交换机制而被泵出细胞外,与此同时,将细胞外的Ca++摄入心肌细胞内,这就使细胞内可利用的Ca++浓度增加,于是心肌细胞的兴奋一收缩锅联作用增强,呈现出心肌收缩力增加。临床上常用的洋地黄甙类包括:地高辛、西地兰、洋地黄毒甙及哇巴因。
(2)拟交感胺类:拟交感胺类强心药即为β-肾上腺素能受体兴奋剂。拟交感胺类通过兴奋心肌细胞的β受体,激活心肌细胞内腺苦酸环化酶。在腺苷酸环化酶作用下,心肌细胞内的二磷酸腺苦(ADP)环化,并形成环磷酸腺苦(cAMP),cAMP可进一步激活细胞内的蛋白激酶,使心肌细胞外的Ca++进入心肌细胞内,从而增强心肌收缩力:临床上常用的拟交感胺类药物有多巴胺、多巴酚丁胺,此外还有异丙肾上腺素、羟苯心安、吡丁醇及柳丁氨醇等。
(3)双吡啶衍生物:双吡啶衍生物是目前临床上除洋地黄甙类外唯一口服有效的强心药,它具有正性肌力及扩张外周血管的作用,曾被认为是一类有临床应用前途的药物。但目前有人认为此类药物的治疗效果尚不肯定。双吡啶衍生物类药物正性肌力的作用机制为其抑制心肌细胞膜上的磷酸二酯酶。磷酸二酯酶为心肌细胞内cAMP的降解酶,由于其活性被抑制,使得心肌细胞内cAMP的降解减少,细胞内cAMP浓度增高,cAMP激活细胞内的蛋白激酶,使Ca++进入心肌细胞内,使心肌收缩力增强。目前临床应用的双吡啶衍生物类主要为氨利酮(Amrinone)和咪利酮(Milrinone)。
(4)一些新合成的强心药:①匹罗昔酮(Piroximone)。具有正性肌力及扩张外周血管的作用。其正性肌力作用类似于双吡啶衍生物,能抑制磷酸二酯酶的活性,从而减少心肌细胞内cAMP的降解而发挥作用。已被临床上证明对急性充血性心力衰竭有改善血流动力学作用。②异波帕明(1bopamine)。具有正性肌力及利尿作用,且不影响心率和血压,被认为作用类似于多巴胺的药物。②双氢吡啶衍生物。如BAYk8644,被认为具有激活心肌细胞膜上慢钙通道的作用,可促使Ca++经慢钙通道进入心肌细胞内。④撒吗唑(sulmaz0l)。为苯丙咪唑衍生物,具有正性肌力及扩张血管的作用。其正性肌力作用被认为与其提高心肌细胞内肌钙蛋白对Ca++的敏感性有关。
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强心药是能够提高心肌兴奋性,加强心肌收缩力,改善心脏功能的药物。强心药有些是直接兴奋心肌,有些是通过调节神经系统来影响心脏机能活动,常用的强心药有强心苷、咖啡因、肾上腺素等,可分以下几种:
(1)强心苷类对心脏有高度选择性作用,对机体、其他器官没有明显影响,基本作用是加强心肌的收缩力,用药后,心脏的输出会增加,改善静脉充血和动脉血不足的状态,能减轻或消除呼吸困难、水肿和发绀等症状,常用于因心脏功能不全而引起的循环障碍。强心苷存在于多种植物中,如洋地黄、毒毛旋花、夹竹桃、羊角拗、万年青、铃兰、乌头等。强心苷类按作用的快慢可分为两类。
①慢作用类有洋地黄(叶粉),洋地黄毒苷。作用开始慢,持续时间长,蓄积性大,适用于慢性心力衰竭。
②快作用类有毒毛旋花子苷、黄夹苷、羊角拗苷、铃兰毒苷等。作用开始快,持续时间短,蓄积性小。适用于急性心力衰竭。
(2)咖啡因及其制剂安钠咖注射液是中枢神经兴奋药,也有强心作用,特点是作用迅速,持续时间短,毒性小。能调整畜体的机能,增强心肌收缩力,改善血液循环,因此,常用于综合治疗中,以扶持和改善全身衰弱和心脏衰弱的状况。
(3)肾上腺素能提高心肌的兴奋性,强心作用快而有力,扩张冠状血管,能改善缺血,缺氧状态。但肾上腺素能提高组织的耗氧量,剂量较大时,还可能诱发心律不齐或心室颤动,因而肾上腺素不宜用于心力衰竭的治疗,而用于心搏骤停时使心脏复跳。
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随百通世纪一起了解一下吧。
强心药-西地兰(去乙酰毛花甙):
[药理及应用]
增强心肌收缩力,并反射性兴奋迷走神经,降低窦房结及心房的自律性,减慢心率与传导,使心博量增加。用于充血性心衰、房颤和阵发性室上性心动过速。
[用法用量]
初次量0.4mg,必要时2~4小时再注半量。饱和量1~1.2mg.
[注意事项]
1.不良反应有恶心、呕吐、食欲不振、腹泻,头痛、幻觉、绿黄视,心律失常及房室传导阻滞。
2.急性心肌炎,心梗患者禁用;并禁与钙剂同用。
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肾上腺素
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肾上腺素,,,用来强心脏