对映异构体之间具有相同的药理作用，但强弱不同的手性药物是

手性药物？指只含有单一对映体的药物为手性药物。手性药物是二十一世纪发展的重要方向手性似乎有些陌生又有些时髦，实际上手性在自然界是非常普遍的现象，在化学里就是一种同分异构现象。含有两个互为对映异构体的化合物称为手性化合物，其中仅含一个对映体的化合物称为光学纯手性化合物，分别含有这样化合物的药物称为手性药物和光学纯手性药物。作为生命活动重要基础的生物大分子，如蛋白质、多糖、核酸和酶等，几乎全是手性的。这些大分子在体内往往具有重要的生理功能。光学纯手性药物的药理作用是通过与体内大分子之间的严格手性匹配与分子识别而实现的。含手性因素的化学药物的对映体在人体内的药理活性、代谢过程及毒性存在着显著差异。在此之前手性药物也并不陌生，例如：氧氟沙星和左氧氟沙星，还有很多药物具有手性，象胃安、丙氧吩、巴比妥、兰索拉唑等。那么手性药物的发展趋势又如何呢？1、世界上正在开发的1200种药物中，手性药物占2/3。2、我国“十五”规划将手性药物的开发列为医药发展的六个重点之一。3、有人预言本世纪不对称合成及手性拆分技术将会和微电脑、信息技术、生物技术同样受到高度重视。 4、当前手性药物的研究已成为国际新药研究的新方向之一。5、迅猛增长的市场需求，刺激了手性药物的研究与开发。据美国Technology Catalysts公司统计，1993年世界手性药物制剂市场为356亿美元1994年世界手性药物制剂市场为452亿美元1995年世界手性药物制剂市场为556亿美元1995年世界药物市场总额为2858亿美元2000年世界手性药物制剂市场为900亿美元

手性药物（chiral drug），是指药物分子结构中引入手性中心后，得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。这些对映异构体的理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别，分别被命名为R-型（右旋）或S-型（左旋）、外消旋。如：Crinane、Mesembrine、Lycoramine、Lyco-rane、Conessine、CP一99、L一733，060及其对映体、常山碱与异常山碱、Haliclorensin、Se-facviptine及类似物deoxocassine和一种HIV蛋白酶抑制剂都是手性药物

(1)手性药物中两种光学异构体的药效相同或相似。例如，局部麻醉药甲哌卡因、丁哌卡因的化学结构中都有手性中心，但两光学异构体的麻醉作用基本相同。戊巴比妥钠也是具有手性中心的药物，而两光学异构体的催眠作用没有什么差别。其他如抗疟药氯喹，抗凝血药华法令，它们的两异构体的治疗作用都相似，这些药物的“左右手”就不需要分开，毕竟单一光学活性药物的制备要困难得多，成本要高得多。(2)药物的两光学异构体虽对某一疾病均有治疗作用，但疗效有显著差别。如萘普生的解热、镇痛作用，其右旋体要比左旋体强，又如消炎镇痛药布洛芬研究结果表明，其右旋体的抗炎活性要比左旋体强28倍。这些药物，过去临床上用的都是消旋体，发现两异构体的疗效差别后，已开始进行异构体的拆分，现在已有右旋萘普生、右旋布洛芬等单一光学活性的手性药物上市，并可望手性药。

手性分子是指与其镜像不相同不能互相重合的具有一定构型或构象的分子。互为实物与镜像而不可重叠的立体异构体，称为对映异构体 （Enantiomer，简称为对映体），对映异构体都有旋光性，其中一个是左旋的，一个是右旋的，所以对映异构体又称为旋光异构体。外消旋体是一种具有旋光性（见旋光异构）的手性分子（见手征性）与其对映体的等摩尔混合物。手性药物(chiral drug)是指分子立体结构和它的镜像彼此不能够重合的一类药物，将互为镜像关系而又不能重合的一对药物结构称为对映异构体，反过来说，有对映异构体的分子或药物就被称为手性分子或药物。分子手性通常是由不对称碳引起的，即一个碳上连接四个不同原子或基团，那么这个“碳”也就是常说的“手性碳原子”（图一西格列汀为例所示）。通俗来说，手性药物各对映体就像人的左、右手一样，是对映的，又是不能重合的（正如右手不能戴左手套；左手不能戴右手套一样，图二所示），在一般条件下，各对映体的物理性质和化学性质是相同的。不同在于它们的旋光方向是相反的，表示为左旋（﹣）、右旋（﹢）及外消旋（±），正因为如此，手性药物对映体的药效学、药动学和毒理学可能存在很大的差异，有的其中一种对映体有治疗效果，而另一种则无疗效或疗效甚小，甚至是毒副作用。扩展资料消旋体的拆分，是手性技术的一个重要方面。在由非手性物质合成手性物质时，往往得到的是由一对等量对映异构体组成的消旋体。或者在由含一个手性碳化合物转变成为另一种含一个手性碳化合物时，由于反应过程中经过碳正离子、游离基等活性中间体步骤，结果都会发生完全或部分的消旋化。如果要得到其中一种具有生理活性的对映异构体，就必须通过消旋体的拆分。消旋体拆分的方法很多，经典的主要有:晶体的机械拆分法、诱导结晶拆分法、表面优先吸附法、生物化学法以及化学拆分法。这些方法的最大缺陷是有一半无用的对映异构体可能浪费掉，对环境保护及对经济效益都是不利的。如果能进一步完善，则是十分有意的。参考资料来源：百度百科-手性分子参考资料来源：百度百科-对映异构体参考资料来源：百度百科-外消旋体

受体蛋白的活性是因为它构建了一个特殊的空间结构，这种结构只与拥有对应结构的物质结合。通常而言，药物的作用机理就是与受体蛋白产生这样的特异性结合。而手性药物很明显，只有一种可以和受体蛋白结合，产生药效。而另一种因为无法与受体蛋白结合，所以无法产生药效。

经过40年的发展，特别是近两年，世界医药领域研发手性药物之势愈来愈烈，并已有大量新品种面世，成为世界各国制药公司追求利润的新目标。目前，手性药物临床用量日益上升，市场份额逐年扩大。而实际上，推动手性药物迅速发展的直接动力是药品管理机构根据医药研究的结果而制定的新规定。疗效高、毒副作用小、用药量少是当前药物研究的发展趋势。手性药物正满足了这个要求，因而成为未来新药研发的方向。美国FDA发布的手性药物指导原则，要求所有在美国上市的消旋体类新药，生产者均需提供报告，说明药物中所含的对映体各自的药理作用、毒性和临床效果。欧共体国家及日本、加拿大等国随后也规定了类似的法规。

目前世界上使用的药物总数约为1900种，手性药物占50%以上，在临床常用的200种药物中，手性药物多达114种。

从天然产物中提取是获得手性药物的最基本方法之一但天然的原料是有限的不能够获得大量的低价药物。外消旋体拆分法的化学拆分需要选择适当的溶剂，更为关键的是找出一个很合适的拆分剂是这是十分困难的。对外消旋底物进行不对称水解拆分制备手性化合物缺点是必需先合成外消旋目标产物，拆分的最高收率不会超过50%。酶催化手性药物合成与化学法相比，微生物酶转化法的立体选择性强，反应条件温和，操作简便，成本较低，污染少，且能完成一些在化学反应中难以进行的反应。然而，有些生物催化剂价格较高，对底物的适用有一定的局限性。具有高区域和立体选择性、反应条件温和、环境友好的特点。化学合成的前三类方法都要使用化学计量的手性物质。虽然在某些情况他们可以回收重新使用。但试剂价格昂贵不宜使用于生产中等价格的大众化手性药物。不对称催化法，它具有手性增殖、高对映选择性、经济，易于实现工收化的优点，是最有希望、最有前途的合成手性性药物的方法。不对称催化最强有力而独特的优势是手性增殖，通过催化反应量级的手性原始物质来立体选择性地生产大量目标手性产物，不需要像化学计量不对称合成那样消耗大量的手性试剂。但昂贵的过渡金属以及有时比过渡金属还贵的手性配体却限制了这一方法的应用。所以需要探索出简单易行的合成手性配体的新方法筛选出高活性、高立体性的催化剂以拓展其应用范围。目前，工业上一般采用化学—酶合成法，在某些合成的关键性步骤，采用纯酶或微生物催化合成反应，一般的合成步骤则采用化学合成法，以实现优势互补。而随着化学生物等多学科的交叉融合，化学—生物合成法的运用以及质优价廉的手性催化剂将是以后制备手性药物的研究方向。

通过拆分外消旋体在手性药物的获取方法中是最常用的方法。目前为止报道的拆分方法有机械拆分法、化学拆分法、微生物拆分法和晶种结晶法等。化学拆分法是最常用和最基本的有效方法，它首先将等量左旋和右旋体所组成的外消旋体与另一种纯的光学异构体(左旋体或者右旋体)作用生成两个理化性质有所不同的非对映体，然后利用其物理性质的溶解性不同，一种溶解另一种结晶，用过滤将其分开，再用结晶一重结晶手段将其提纯，然后去掉这种纯的光学异构体，就能得到纯的左旋体或右旋体。 羰基合成可用来合成手性药物，如消炎镇痛解热新药布洛芬。另有不对称催化羰基还原反应和不对称双键转移反应合成等，目前均已用于工业生产之中。

这要从药物来说了。药物根据作用机理不同，可以分结构特异性药物和结构非特异性药物，非特异性和药物的结构没有直接关系，一般是利用酸碱性。特异性药物就是药物分子在体内要和一些体内的分子进行特异性结合，这种结合和分子的电荷分布，空间结构有关，手性分子的空间结构是不同的，那么在进行特异性结合时，结合能力肯定不同，就显示出不同效果

因为手性药物的光学纯度反应副产物及副反应产物等工艺杂质；原料药本身不稳定,构型发生翻转而形成的立体异构体，所以要求一定要非常非常高。

据相关数据显示，在国际制药界，手性技术已被广泛应用到消化系统疾病、心血管病、癌症药物的开发上，手性药物的销售额已占全球药物销售额的40%以上，并呈逐年上升趋势。 “手性药物疗效的极大差异促进了手性药物的研究开发以及分离分析的发展。目前普遍使用的2000多种合成药物中有600余种为手性药物，而有活性的单一对映体药物不足100种，其余的500余种都是左右旋混在一起的消旋体药物。为适应市场的要求，各大医药公司对手性药物的研发倾注了很大的力量。”云南省通海县人民医院药剂科王丽萍对此分析道。

可见，手性药物在国际市场所散发出来的魅力和潜力已引起国内药企的重视。“如何赶超国际先进水平已经成为科研人员和药企的重要研究课题，今后在这块领域的发展程度高低，特别是手性拆分技术的发展，也很有可能决定我国医药行业走向世界发达水平的时间进度。”朱槿对记者分析道。

【答案】：B普罗帕酮与其对映异构体的抗心律失常作用一致；氯苯那敏的对映异构体中，右旋体活性高于左旋体；氨己烯酸的对映异构体中，只有(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂。扎考必利的对映异构体活性相反，(S)型为5-HT受体激动剂，（R）型为5-HT受体拮抗剂。

【答案】：A本题考查药物的结构与作用中药物手性结构对药物活性的影响。手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有以下几个方面：1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度。代表药物有普罗帕酮、氟卡尼；2.对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同。如组胺类抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体；3.对映异构体中一个有活性，一个没有活性。例如抗高血压药物甲基多巴，仅L-构型的化合物有效。氨己烯酸只有（S）-对映体是GABA转氨酶抑制剂；4.对映异构体之间产生相反的活性。抗精神病药扎考必利通过作用于5-HT3受体而起效，其中（R）-对映体为5-HT3受体拮抗剂，（S）-对映体为5-HT3受体激动剂；5.对映异构体之间产生不同类型的药理活性，这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模式。右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药。对映异构体奎宁为抗疟药，奎尼丁则为抗心律失常药；6.一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用。氯胺酮为中枢性麻醉药物，只有R-（+）-对映体才具有麻醉作用，而S-（-）-对映体则产生中枢兴奋作用。

先测试手性药物的溶解性，尽可能选择流动相或相近溶剂作为溶解溶剂。然后，配置一定浓度的手性药物溶液，通常浓度为1mg/mL。先用HPLC的UV扫一遍全谱，确定手性药物的最强吸收峰，然后确定UV和CD检测器的波长。最后就是正常测试了，根据拆分效果进行流动相比例和种类的调整，根据CD吸收峰强弱进行检测器波长调整，再或者调整色谱柱。

酒石酸，又名二羧基丁二酸，分子式C4H6O6酒石酸有四种异构体，用作酸味剂的主要是D和L型，D-酒石酸为无色透明结晶或白色结晶性粉末、无臭，稍有吸湿性，易溶于水，难溶于乙醚，不溶于氯仿，其酸味较强，为柠檬酸的1.2-1.3倍，稍微有涩感，酸味爽口。D-酒石酸是一种极其重要的四碳有机手性源。随着国内外手性药物、手性添加剂、手性助剂等领域的迅速发展，其应用越来越广泛和深入，目前它主要运用于制药及食品行业作为手性合成的手性源及拆分剂使用。另外，D-酒石酸还广泛应用于多种手性食品添加剂及营养添加剂的合成与制备方面。如新型功能性营养添加剂L-肉碱及某些手性药物的拆分过程。酒石酸还可以用作螯合剂，抗氧化增效剂，增香剂，速效性蓬松剂。我们喝的葡萄酒如果有结晶，就是酒石酸形成的晶体，对人体是无害的。

手性助剂法：手性助剂法利用手性辅助剂和底物作用生成手性中间体，经不对称反应后得到新的反应中间体，回收手性剂后得到目标手性分子。药物(S)一荼普生就是以酮类化合物为原料利用手性助剂—洒石酸酯来制备的。手性试剂法：手性试剂和前手性底物作用生成光学活性产物。目前，手性试剂诱导已经成为化学方法诱导中最常用的方法之一。如：q—蒎烯获得的手性硼烷基化试剂已用于前列腺素中间体的制备。不对称催化氢化反应：不对称催化氢化反应是在手性催化剂作用下氢分子将含有碳碳、碳氮、碳氧双键的烯烃、亚胺和酮类等前手性底物加成转化为手性中心含氢的产物。如：治疗神经系统帕金森病的药物—左旋多巴，以及孟山都公司年销售额达10亿美元的高效消炎解热镇痛药(s)—荼普生。P -手性膦配体促进的手性药物高效合成

1、自然界中大量存在的手性化合物，如糖类、萜类、生物碱等；2、以大量价廉易得的糖类为原料经微生物合成获得的手性化合物，如乳酸、酒石酸、L-氨基酸等简单手性化合物和抗生素、激素和维生素等复杂大分子；3、从手性的或前手性的原料化学合成得到的光学纯化合物。

手性是生命过程的基本特征，构成生命体的有机分子绝大多数都是手性分子。人们使用的药物绝大多数具有手性，被称为手性药物。手性药物的“镜像”称为它的对映体，两者之间在药力、毒性等方面往往存在差别，有的甚至作用相反。20世纪60年代一种称为反应停的手性药物（一种孕妇使用的镇定剂，已被禁用）上市后导致1．2万名婴儿的生理缺陷，因为反应停的对映体具有致畸性。因此，能够独立地获得手性分子的两种不同镜像形态极为重要。

我国手性药物占化学药品比例？回答是:我国手性药物占化学药品比例五成以上。

目前，国际上手性和手性药物的研究正处于方兴未艾的阶段，过去30年中手性科学取得的巨大进展更将推动这一研究领域的蓬勃发展，也为我国将在手性科学的发展、实现手性药物的工业化等手性技术的突破方面提供了难得的机遇。相信我国科学工作者在其不懈努力下也将在手性制药方面取得巨大成就。

合成操作。在对手性药物进行逆合成分析中，首先分析出来的片段为合成子，必须由这些合成子联想到合适的reagent以便可以购买或者进一步逆合成分析。在合成操作时需要注意合成子根据电子供体受体关系。

好。1、湖南华纳大药厂手性药物有限公司是一家专注于手性药物研发和生产的高科技企业，公司拥有一支高水平的技术团队和先进的生产设备，致力于为全球医药行业提供高质量的手性药物和相关技术服务。2、公司积极开展技术合作和交流，与国内外多家知名企业和科研机构建立了长期稳定的合作关系，不断推动手性药物技术的发展和应用。

手型对药物的活性有三个方面的影响（1）左旋右旋有不同的活性，奎宁是抗疟疾药，而奎尼丁是治疗心律失常（2）左旋右旋活性有差异，左氧氟沙星抗菌活性是右旋的20倍（3）左旋右旋有不同的不良反应，著名的反应停事件，就是因为左旋右旋没有拆分干净，右旋有胎儿致畸的不良反应左旋右旋的结构不同导致了与受体的不同亲和力从而有不同的活性

不是国企。郑州手性药物研究院有限公司成立于2017年02月28日，注册地位于荥阳市中原西路与飞龙路交叉口创新创业综合体研发中心1501室，法定代表人为郭少雄。经营范围包括新型药物中间体的技术开发、技术咨询、技术转让；生产、销售：新型药物中间体、工业污水处理；工业废气处理；工业固废循环利用及处理技术开发、技术咨询、技术转让；进出口业务。郑州手性药物研究院有限公司对外投资1家公司。

手性是自然界的本质属性之一，自然界及生命体中蕴藏着大量的手性分子，作为生命活动重要基础的许多生物大分子如蛋白质、多糖和核酸等基本均有手性。手性的研究在生命科学、制药以及食品科学中起着重要的作用。左手性的薄荷脑具有独特的香味，而右手性的却几乎没有：“味精”是左手性的谷氨酸，而右手性的没有鲜味。手性药物的药理及毒性存在着显著的差异，如酞胺哌啶酮(Thalidomine，又名反应停)曾在欧洲作为镇静剂广泛使用，多例妊娠妇女服用此药后产出畸形胎儿，引起了轩然大波。这是因为只有R-异构体起镇静作用而S-异构体致畸。惨痛的历史教训告诉我们，对手性药物必须分别进行考察，开发新型快速、高效、灵敏的手性分离分析方法对于对映体的立体选择性合成、手性药物的药理研究、对映体的纯度分析、环境监测以及人类的健康生活具有十分重要的意义。在人体中，氨基酸的存在不仅提供了合成蛋白质的重要原料，而且为促进正常生长发 育、新陈代谢及维持生命提供了物质基础。如果人体缺乏某种必须氨基酸，就可能导致生理功能异常。科学研究发现，生物界中蛋白质都是由L-氨基酸缩合而得到的，自然界中D-氨基酸的含量极少；科学家们认为生物过程往往只产生纯光学构型的化合物。在食品中，手性现象也是非常常见的。食品成分是天然物质，原则上应为光学纯，故对另一对映体的存在检测可以用于评估产品的质量。D-丙氨酸在牛奶中的含量超过4％时即可说明牛奶细菌超标，同时可以通过检测其含量来预测食物的保质期。这是由于所有乳酸菌细胞壁的肽聚糖中都含有L-丙氨酸、L-谷氨酸及L-天冬氨酸，而细菌中的D-氨基酸来源于L-氨基酸被消旋酶转化得到，故D-氨基酸不应存在于未发酵未处理的食物当中。当手性化合物作为食品添加剂时，对其纯度及用量都有很严格的要求。

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手性高效液相色谱法分为直接法和间接法。对映体（enantiomer）：在空间上不能重叠，互为镜像关系的立体异构体。立体异构体指分子中的结构基团在空间三维排列不同的化合物。手性药物（chiral,drug）：含有手性中心的药物。手性中心即为化合物中某个碳原子上连接4个互不相同的基团时，称该碳原子被称为手性中心。手性药物拆分方法与机制：拆分基础：创造手性环境和构造非对映异构体。拆分原理：基于把对映体的混合物转变成非对映异构体，再利用它们在物理化学或化学性质上的差异使之分开。手性离子对色谱法：一类分离可解离对映体的离子对色谱法，已成功分离了β-氨基醇类、氨基醇类、胺类等对映体化合物。有机酸或碱能与离子对试剂在流动相中反应生成低极性不解离的“离子对”，但反相离子对色谱很少用于手性药物分离，而正相离子对色谱广泛用于药物对映体的分离。基本原理：在HPLC流动相中加入光学纯反离子可与流动相中的对映体生成非对映体复合物，离子对复合物之间具有不同的稳定性和分配性质，并可与固定相发生不同的静电，疏水和氢键作用，进而差速迁移得以分离。

丽舒同作用与功效更佳。实际上沙丁胺醇是手性药物，由左沙丁胺醇和右沙丁胺醇构成，其中发挥药效的主要有效成分是左沙丁胺醇，而右沙丁胺醇的蓄积会增加不良反应发生率。丽舒同是去除了右沙丁胺醇成分的左沙丁胺醇，在提高有效率的同时降低了不良反应发生率，所以较传统沙丁胺醇更安全也更有效。至于盐酸左沙丁胺醇雾化吸入溶液用法，主要根据年龄有所变化，对于哮喘急性发作12岁以下儿童，可以选择 0.31mg/次作为起始治疗剂量，严重时可增加到 0.63mg/次；对于哮喘急性发作12岁以上患者：可以选择 0.63mg/次作为起始治疗剂量，严重时可增加到 1.25mg/次（一次2支），谨遵医嘱。第1小时可每20~30min一次，连用3次，根据病情每1-4小时重复1次，后根据治疗反应和病情逐渐延长给药间隔。

其原因如下：1、研究性质和反应：伯仲叔季化学分子具有不同的结构和性质，因此它们之间的反应也会有所不同。通过制造伯仲叔季化学分子，可以深入研究它们的结构和性质，了解它们在不同条件下的反应规律，为有机化学的理论研究提供基础。2、应用药物领域：在药物领域，伯仲叔季化学的应用主要是针对手性药物的研究。手性药物的分子结构存在手性异构体，而它们的生物活性和代谢途径往往不同。因此，制造伯仲叔季化学分子可以深入研究手性药物的结构、性质和活性，为新药的研发提供理论基础。3、应用材料领域：在材料领域，伯仲叔季化学的应用主要是在高分子材料的合成和改性中。伯仲叔季化学分子的引入可以改变高分子材料的结构和性质，从而获得更加理想的性能，如增强力学性能、改善热稳定性等。

出品：科普中国 制作：****中国科学院化学研究所****鲁闻生 监制：中国科学院计算机网络信息中心 左氧氟沙星滴眼液、左乙拉西坦片、左旋氨氯地平片、右兰索拉唑胶囊……，相信不少人见过这种药名上有“左右”的药物。我们知道许多东西要区分左右，如左右手、左右胳膊等等，难道药物也有左右之别？ 其实药物命名上的左右是一个与“旋转”有关的话题，现实中，其“旋转”的方向还是很重要的，甚至重要到性命攸关的程度。 手性和对映体 将您的手心朝上伸开双手，然后慢慢地将双手靠拢，直至一只手在另一只手的上面。没错，你的双手现在就是图1的样子，左右手无法叠合在一起。 左手和右手不能叠合 而当你将左手的手心贴到镜子上，你会发现左手在镜子里的像与右手是一样的（请忽略指纹等细节的不同），你的右手与左手在镜中的像可以完全重叠在一起。实际上，你的右手正是你的左手在镜中的像，反之亦然。 左右手互为镜像 一个物体如果不能与其自身的镜像叠合，我们就称此物体具有 手性 。手性在自然界是广泛存在的，如螺旋的贝壳，人的左右手等等。手性一词在化学医药领域运用得更加普遍，在立体化学中，不能与镜像叠合的分子叫做 手性分子 ，而能叠合的则叫做 非手性分子 。分子的手性通常是由不对称碳引起的，即一个碳上的4个基团互不相同。我们知道，碳元素是生命组成中不可或缺的元素，碳原子在形成有机分子的时候，可以通过4根共价键与4个原子或基团形成三维的空间结构，由于相连的原子或基团不同，它会形成两种分子结构。 分子中原子的连接次序和连接方式是分子的构造，而原子的空间排列方式则是分子的构型。构造一定的分子，可能有不止一种构型。凡是手性分子，必有互为镜像的构型。互为镜像的两种构型的异构体叫做 对映体 。因此，一对对映体的构造是相同的，只是立体结构不同，它们是立体异构体。 对于异构体的命名，常用的是D-L标记法和R-S标记法。R是拉丁文Rectus的缩写，“右”的意思；S是拉丁文Sinister的缩写，“左”的意思。 乳酸对映体 旋光性：左旋与右旋物质的关键特质 一对对映体的熔点、沸点、相对密度、折光率、在一般溶剂中的溶解度等性质基本相同，但是它们分子结构上的差异，在性质上必然会有所反映，而偏振光则是这种差异的试金石。 光作为一种电磁波，其振动方向与光的前进方向垂直，而且在各个不同方向均有振动。让普通光通过一个尼克尔（Nicol）棱镜，则通过棱镜的光就只能在一个方向上振动，这种光就叫做 偏振光 。当偏振光通过某种介质时，如果介质能使其振动方向发生旋转，则这种物质被称为旋光性物质。而这种能旋转偏振光的振动方向的性质被称作 旋光性 。 偏振光的形成和偏转 能够将偏振光的振动方向向右旋转的物质，叫做右旋物质，与之相对应的是左旋物质。凡是手性分子，都具有旋光性，而非手性分子则没有旋光性。对于旋光性，通常用“+”表示右旋；用“-”表示左旋。 旋光性的认识历程 旋光性的发现，实际上是很久以前的事情。1812年，法国物理学家让·巴蒂斯特·毕奥（Jean-Baptiste Biot）开始将自己的研究方向转向光学，特别是偏振光领域。1815年，他发现一些物质能使偏振光的振动平面发生旋转。尽管他发现了这一现象，但对于引起这一现象的内在原因，却始终无法给出合理的解释。 让·巴蒂斯特·毕奥 1848年，法国微生物学家、化学家路易斯·巴斯德（Louis Pasteur）在研究酒石酸盐晶体时发现其包含有两种分子式相同的晶体，对偏振光不产生旋转。但将两种晶体单独分开后，则分别产生左旋和右旋。路易斯·巴斯德认为，酒石酸溶液不具有光学活性的原因是因为它同时具有左旋和右旋的光学特性，两者互相消弭。 路易斯·巴斯德 1875年，荷兰化学家雅各布斯·亨里克斯·范霍夫（Jacobus Henricus van "t Hoff，首位诺贝尔化学奖获得者）发表了《空间化学》一文，首次提出了“不对称碳原子”概念，以及碳的正四面体构型假说，即一个碳原子连接4个不同的原子或基团，初步解决了物质的旋光性与结构的关系，这项研究结果立刻在化学界引起了巨大的反响。随后，这些研究成果在制糖工业、分析化学、制药领域中显示出了重要性。 雅各布斯·亨里克斯·范霍夫 手性药物研发的惨痛教训 上世纪五十年代，联邦德国Chemie Grünenthal制药公司研究了一种名为沙利度胺（Thalidomide）的药物，他们发现该药物具有一定的镇静作用，能够显著抑制孕妇的妊娠反应（止吐等反应）。该药随后被推向市场，并被大量使用。但仅仅几年，人们就发现，母亲在怀孕期间服用了沙利度胺后，出生的婴儿四肢畸形、心脏畸形、肾脏畸形或严重脑损伤的概率显著升高，这类婴儿因形似海豹而被称为“海豹胎儿”，显然是沙利度胺导致了胎儿异常。1961年，沙利度胺因为强烈致畸作用而被禁止给孕妇使用。进一步研究显示，沙利度胺的R构型分子具有一定的镇静疗效，而S构型分子具有强烈致畸作用。 Thalidomide分子的两种手性异构体 沙利度胺事件使药物的手性受到制药界的广泛重视，手性药物的研发也逐渐成为医药行业的热门领域。分子层次上的“左旋”和“右旋”正在不断地影响着医药行业以及人们的健康。 “科普中国”是中国科协携同社会各方利用信息化手段开展科学传播的科学权威品牌。

1、D、L型区别和决定方法：单糖的D-及L-两种一异构体，判断其D-型还是L-型是将单糖分子离羰基最远的不对称碳原子上—OH的空间排布与甘油醛比较，若与D-甘油醛相同，即-OH在不对称碳原子右边的为D-型，若与L-甘油醛相同，即-OH在不对称碳原子左边的为L-型。2、α、β-型区别和决定方法：以分子末端-CH2OH基邻近不对称碳原子的-OH基的位置作依据，凡糖分子的半缩醛羟基(即C-1上的-OH)和分子末端-CH2OH基邻近不对称碳原子的-OH基在碳链同侧的称α-型，在异侧的称β-型。C-1称异头碳原子，故α-和β-两种不同形式的异构体称异头物。糖类是多羟醛或多羟酮及其缩聚物和某些衍生物的总称。扩展资料α-丙氨酸（L型）和β-丙氨酸（D型）两个为同分异构体。食用上，只有L型允许食用。主要作用是：1)可提高食品的营养价值，在各类食品及饮料中，如：面包、冰糕点、果茶、奶制品、碳酸饮料、冰糕等。(2)改善人工合成甜味剂(糖精钠，甜菊苷、甜蜜素等)的味感，可使甜度增效，减少用量。在复配甜昧剂加入1~10％的丙氨酸，能提高甜度、缓 和人工甜味剂的甜味,如同天然甜昧剂，使之回味持久。是合成高甜度的阿力甜(Alitame，L-天门冬酰-D-丙氨酰胺，为蔗糖甜度的600倍)原料 之一。(3)改善有机酸的酸味。混合加入有机酸量的1-5%能改善诸如冰醋酸、丁二酸、富马酸、柠檬酸、酒石酸等的酸味,使混合酸味更接近于自然味 道。(4)对腌制品的效果。添加食盐量的5-10%能够入味早，缩短腌制时间。(5)醇类饮料中加入L-丙氨酸后，可使其味道醇厚，而且可以防止啤酒和发泡酒的老化，减少酵母气味，添加量一般为1-3%。(6)在蛋黄酱中加入1-3%的L-丙氨酸，能防止氧化。(7)在豆粕制品（如酱油等）中添加2-3%能改善味道。而D-丙氨酸则主要是手性药物中间体的原料。参考资料来源：百度百科-单糖

从最近来看，我国药企在这块领域的研发工作也越来越重视。康恩贝和哈药等企业纷纷与科研机构合作成立手性药物工程技术研究中心，并作为企业后续发展的一个重点项目。从目前来看，国内在手性药物具备相应优势的恒瑞医药、华邦制药、现代制药已经通过掌握特定的拆分技术而使其拳头产品“升级换代”，由其带来的经济效益很是可观。“目前国内药企都是通过手性转换技术或者手性拆分技术，在消旋体的基础上做一些修饰，便能够节约临床试验和人体试验的大量成本，这对目前资金不足的我国药企来讲可谓一条捷径。”朱槿认为目前在浙江一带的一些企业在这方面做得相当不错。

血红素是手性分子，因为血红素是身体特有的特征。手性分子（chiral molecule）是化学中结构上镜像对称而又不能完全重合的分子，在多种学科中表示一种重要的对称特点。如一个化合物的分子与其镜像不能互相叠合，则必然存在一个与镜像相应的化合物，两个化合物之间的关系相当于左手和右手的关系，即互相对映，互相对应的两个化合物成为对映异构体（enantiomers）。1手性定义编辑手性（chirality）一词源于希腊语词干“手”χειρ (ch[e]ir~)，在多种学科中表示一种重要的对称特点。如果某物体与其镜像不同，则其被称为“手性的”，且其镜像是不能与原物体重合的，就如同左手和右手互为镜像而无法叠合。手性物体与其镜像被称为对映体（enantiomorph，希腊语意为“相对/相反形式”）；在有关分子概念的引用中也被称为对映异构体。可与其镜像叠合的物体被称为非手性的（achiral），有时也称为双向的（amphichiral）。手性分子手性及手性物质只有两类：左手性和右手性。有时为了对比，另外加上一种无手性（也称“中性手性”）。左手性用learus或者L表示，右手性用dexter或者D表示，中性手性用M表示。请点击输入图片描述除了利用偏光照射所产生的角度偏差正负值相反外，对映异构体在化学特性、物理特性上大致相同。2手性介绍编辑手性分子，是化学中结构上镜像对称而又不能完全重合的分子。碳原子在形成有机分子的时候，4个原子或基团可以通过4根共价键形成三维的空间结构。由于相连的原子或基团不同，它会形成两种分子结构。这两种分子物理性质不同，化学性质也有一定的差异。从分子的组成形状来看，它们依然是两种分子。这种情形像是镜子里和镜子外的物体那样，看上去互为对应。由于是三维结构，它们不管怎样旋转都不会重合，就像左手和右手那样，称这两种分子具有手性，又叫手性分子。 因此这两种分子互为同分异构体，这种异构的形式称为手性异构，有R型和S型两类。一个化合物的分子与其镜像不能互相叠合，则必然存在一个与镜像相应的化合物，这两个化合物之间的关系，相当于左手和右手的关系，即互相对映。这种互相对应的两个化合物成为对映异构体（enantiomers）。这类化合物分子成为手性分子（chiral molecule）。不具有对称面和对称中心的分子有一个重要的特点，就是实体和镜象不能重叠，镜面不对称性是识别手性分子与非手性分子的基本标志。3手性原则编辑生物分子都有手性，即分子形式的右撇子和左撇子（或左旋、右旋）。在法国生物学家巴斯德发现酒石酸晶体的镜像后就更激起了科学家的兴趣。然而，手性分子是如何形成的却一直让人迷惑不解。过去，生物化学领域趋向于认为，单一手性形式的分子合成通常从一开始就要利用手性本体，也就是说生物分子自身在催化着手性形式的形成。而且在一些化学反应中手性产物的形成进一步扩大了。2006年6月16日出版的英国《自然》刊发文章称，美国研究人员发现，物质的固（体）-液（体）相平衡可能参与了生物分子手性的形成。比如，氨基酸固（体）-液（体）相的平衡，可以由刚开始时的小小的不平衡导致严重偏向一种手性形式，即左旋或右旋。而这种现象出现在水溶液中，因而也可以解释生命起源以前的左手性和右手性，即为何左右手性数量相当的分子为何会转变成生物分子偏爱一种手性。而物质世界中有活性作用的分子常常是左旋，如左旋糖苷。4药用价值编辑手性是生命过程的基本特征，构成生命体的有机分子绝大多数都是手性分子。人们使用的药物绝大多数具有手性，被称为手性药物。手性药物的“镜像”称为它的对映体，两者之间在药力、毒性等方面往往存在差别，有的甚至作用相反。20世纪60年代一种称为反应停的手性药物（一种孕妇使用的镇定剂，已被禁用）上市后导致1．2万名婴儿的生理缺陷，因为反应停的对映体具有致畸性。因此，能够独立地获得手性分子的两种不同镜像形态极为重要。5手性研究编辑看来，手性真是一种奇妙的东西！手性的氨基酸甚至决定着我们这个世界存在的方式！对手性的研究，在造就工业奇迹的同时，也启发了我们对地球生命，甚至宇宙起源的重新认识。我们知道，在自然界的各个方面，尤其是物理和化学中，都广泛地存在着许多对称的概念：带负电的电子与带正电的反电子，磁场的南极和北极，以及化学中的分解和合成反应。就连遥远的河外星系也存在着正旋和逆旋的旋涡结构。科学家们不禁感到疑惑：这是否在提示我们在宇宙中存在着一种奇特的普适性的对称规律？地球上没有右旋氨基酸生命，但是，按照手性的原则，它们确实是可能存在的，甚至，有智慧的右旋氨基酸生命也是存在的。

药物分析的应用如下：药物分析是分析化学中的一个重要分支,它随着药物化学的发展逐渐成为分析化学中相对独立的一门学科,在药物的质量控制、新药研究、药物代谢、手性药物分析等方面均有广泛应用。随着生命科学、环境科学、新材料科学的发展,生物学、信息科学、计算机技术的引入,分析化学迅猛发展并已经进入分析科学这一崭新的领域,药物分析也正发挥着越来越重要的作用,在科研、生产和生活中无处不在,尤其在新药研发以及药品生产等方面扮演着重要的角色。扩展资料药物分析是运用化学的、物理学的、生物学的以及微生物学的方法和技术来研究研究药物的化学检验、药物稳定性、生物利用度、药物临床监测和中草药有效成分的定性和定量等的一门学科。它包括药物成品的化学检验，药物生产过程的质量控制，药物贮存过程的质量考察，临床药物分析，体内药物分析等等。随着药物科学的迅猛发展,各相关学科对药物分析学不断提出新的要求。由于药物分析学的发展依赖于分析技术的进步,因此,发展现代药物分析新技术意义重大。

苯磺酸氨氯地平片是药品的通用名。施慧达是商品名，施慧达的药品通用名是苯磺酸左旋氨氯地平片。苯磺酸氨氯地平片是手性药物，有左旋和右旋体，不良反应主要来自右旋体。

手性分子，是化学中结构上镜像对称而又不能完全重合的分子。碳原子在形成有机分子的时候，4个原子或基团可以通过4根共价键形成三维的空间结构。由于相连的原子或基团不同，它会形成两种分子结构。这两种分子物理性质不同，化学性质也有一定的差异。从分子的组成形状来看，它们依然是两种分子。这种情形像是镜子里和镜子外的物体那样，看上去互为对应。由于是三维结构，它们不管怎样旋转都不会重合，就像左手和右手那样，称这两种分子具有手性，又叫手性分子。 因此这两种分子互为同分异构体，这种异构的形式称为手性异构，有R型和S型两类。药用价值编辑手性是生命过程的基本特征，构成生命体的有机分子绝大多数都是手性分子。人们使用的药物绝大多数具有手性，被称为手性药物。手性药物的“镜像”称为它的对映体，两者之间在药力、毒性等方面往往存在差别，有的甚至作用相反。20世纪60年代一种称为反应停的手性药物（一种孕妇使用的镇定剂，已被禁用）上市后导致1．2万名婴儿的生理缺陷，因为反应停的对映体具有致畸性。因此，能够独立地获得手性分子的两种不同镜像形态极为重要。

手性药物？指只含有单一对映体的药物为手性药物。手性药物是二十一世纪发展的重要方向手性似乎有些陌生又有些时髦，实际上手性在自然界是非常普遍的现象，在化学里就是一种同分异构现象。含有两个互为对映异构体的化合物称为手性化合物，其中仅含一个对映体的化合物称为光学纯手性化合物，分别含有这样化合物的药物称为手性药物和光学纯手性药物。作为生命活动重要基础的生物大分子，如蛋白质、多糖、核酸和酶等，几乎全是手性的。这些大分子在体内往往具有重要的生理功能。光学纯手性药物的药理作用是通过与体内大分子之间的严格手性匹配与分子识别而实现的。含手性因素的化学药物的对映体在人体内的药理活性、代谢过程及毒性存在着显著差异。在此之前手性药物也并不陌生，例如：氧氟沙星和左氧氟沙星，还有很多药物具有手性，象胃安、丙氧吩、巴比妥、兰索拉唑等。那么手性药物的发展趋势又如何呢？1、世界上正在开发的1200种药物中，手性药物占2/3。2、我国“十五”规划将手性药物的开发列为医药发展的六个重点之一。3、有人预言本世纪不对称合成及手性拆分技术将会和微电脑、信息技术、生物技术同样受到高度重视。 4、当前手性药物的研究已成为国际新药研究的新方向之一。5、迅猛增长的市场需求，刺激了手性药物的研究与开发。据美国Technology Catalysts公司统计，1993年世界手性药物制剂市场为356亿美元1994年世界手性药物制剂市场为452亿美元1995年世界手性药物制剂市场为556亿美元1995年世界药物市场总额为2858亿美元2000年世界手性药物制剂市场为900亿美元

手性药物？指只含有单一对映体的药物为手性药物。手性药物是二十一世纪发展的重要方向手性似乎有些陌生又有些时髦，实际上手性在自然界是非常普遍的现象，在化学里就是一种同分异构现象。含有两个互为对映异构体的化合物称为手性化合物，其中仅含一个对映体的化合物称为光学纯手性化合物，分别含有这样化合物的药物称为手性药物和光学纯手性药物。作为生命活动重要基础的生物大分子，如蛋白质、多糖、核酸和酶等，几乎全是手性的。这些大分子在体内往往具有重要的生理功能。光学纯手性药物的药理作用是通过与体内大分子之间的严格手性匹配与分子识别而实现的。含手性因素的化学药物的对映体在人体内的药理活性、代谢过程及毒性存在着显著差异。在此之前手性药物也并不陌生，例如：氧氟沙星和左氧氟沙星，还有很多药物具有手性，象胃安、丙氧吩、巴比妥、兰索拉唑等。那么手性药物的发展趋势又如何呢？1、世界上正在开发的1200种药物中，手性药物占2/3。2、我国“十五”规划将手性药物的开发列为医药发展的六个重点之一。3、有人预言本世纪不对称合成及手性拆分技术将会和微电脑、信息技术、生物技术同样受到高度重视。 4、当前手性药物的研究已成为国际新药研究的新方向之一。5、迅猛增长的市场需求，刺激了手性药物的研究与开发。据美国Technology Catalysts公司统计，1993年世界手性药物制剂市场为356亿美元1994年世界手性药物制剂市场为452亿美元1995年世界手性药物制剂市场为556亿美元1995年世界药物市场总额为2858亿美元2000年世界手性药物制剂市场为900亿美元

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手性药物？指只含有单一对映体的药物为手性药物。手性药物是二十一世纪发展的重要方向手性似乎有些陌生又有些时髦，实际上手性在自然界是非常普遍的现象，在化学里就是一种同分异构现象。含有两个互为对映异构体的化合物称为手性化合物，其中仅含一个对映体的化合物称为光学纯手性化合物，分别含有这样化合物的药物称为手性药物和光学纯手性药物。作为生命活动重要基础的生物大分子，如蛋白质、多糖、核酸和酶等，几乎全是手性的。这些大分子在体内往往具有重要的生理功能。光学纯手性药物的药理作用是通过与体内大分子之间的严格手性匹配与分子识别而实现的。含手性因素的化学药物的对映体在人体内的药理活性、代谢过程及毒性存在着显著差异。在此之前手性药物也并不陌生，例如：氧氟沙星和左氧氟沙星，还有很多药物具有手性，象胃安、丙氧吩、巴比妥、兰索拉唑等。那么手性药物的发展趋势又如何呢？1、世界上正在开发的1200种药物中，手性药物占2/3。2、我国“十五”规划将手性药物的开发列为医药发展的六个重点之一。3、有人预言本世纪不对称合成及手性拆分技术将会和微电脑、信息技术、生物技术同样受到高度重视。 4、当前手性药物的研究已成为国际新药研究的新方向之一。5、迅猛增长的市场需求，刺激了手性药物的研究与开发。据美国Technology Catalysts公司统计，1993年世界手性药物制剂市场为356亿美元1994年世界手性药物制剂市场为452亿美元1995年世界手性药物制剂市场为556亿美元1995年世界药物市场总额为2858亿美元2000年世界手性药物制剂市场为900亿美元

手性药物？指只含有单一对映体的药物为手性药物。手性药物是二十一世纪发展的重要方向手性似乎有些陌生又有些时髦，实际上手性在自然界是非常普遍的现象，在化学里就是一种同分异构现象。含有两个互为对映异构体的化合物称为手性化合物，其中仅含一个对映体的化合物称为光学纯手性化合物，分别含有这样化合物的药物称为手性药物和光学纯手性药物。作为生命活动重要基础的生物大分子，如蛋白质、多糖、核酸和酶等，几乎全是手性的。这些大分子在体内往往具有重要的生理功能。光学纯手性药物的药理作用是通过与体内大分子之间的严格手性匹配与分子识别而实现的。含手性因素的化学药物的对映体在人体内的药理活性、代谢过程及毒性存在着显著差异。在此之前手性药物也并不陌生，例如：氧氟沙星和左氧氟沙星，还有很多药物具有手性，象胃安、丙氧吩、巴比妥、兰索拉唑等。那么手性药物的发展趋势又如何呢？1、世界上正在开发的1200种药物中，手性药物占2/3。2、我国“十五”规划将手性药物的开发列为医药发展的六个重点之一。3、有人预言本世纪不对称合成及手性拆分技术将会和微电脑、信息技术、生物技术同样受到高度重视。 4、当前手性药物的研究已成为国际新药研究的新方向之一。5、迅猛增长的市场需求，刺激了手性药物的研究与开发。据美国Technology Catalysts公司统计，1993年世界手性药物制剂市场为356亿美元1994年世界手性药物制剂市场为452亿美元1995年世界手性药物制剂市场为556亿美元1995年世界药物市场总额为2858亿美元2000年世界手性药物制剂市场为900亿美元

是。对映异构体杂质是属于杂质范畴。手性药物，是指药物分子结构中引入手性中心后，得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。

手性分子是指与其镜像不相同不能互相重合的具有一定构型或构象的分子。互为实物与镜像而不可重叠的立体异构体，称为对映异构体 （Enantiomer，简称为对映体），对映异构体都有旋光性，其中一个是左旋的，一个是右旋的，所以对映异构体又称为旋光异构体。外消旋体是一种具有旋光性（见旋光异构）的手性分子（见手征性）与其对映体的等摩尔混合物。手性药物(chiral drug)是指分子立体结构和它的镜像彼此不能够重合的一类药物，将互为镜像关系而又不能重合的一对药物结构称为对映异构体，反过来说，有对映异构体的分子或药物就被称为手性分子或药物。分子手性通常是由不对称碳引起的，即一个碳上连接四个不同原子或基团，那么这个“碳”也就是常说的“手性碳原子”（图一西格列汀为例所示）。通俗来说，手性药物各对映体就像人的左、右手一样，是对映的，又是不能重合的（正如右手不能戴左手套；左手不能戴右手套一样，图二所示），在一般条件下，各对映体的物理性质和化学性质是相同的。不同在于它们的旋光方向是相反的，表示为左旋（﹣）、右旋（﹢）及外消旋（±），正因为如此，手性药物对映体的药效学、药动学和毒理学可能存在很大的差异，有的其中一种对映体有治疗效果，而另一种则无疗效或疗效甚小，甚至是毒副作用。扩展资料消旋体的拆分，是手性技术的一个重要方面。在由非手性物质合成手性物质时，往往得到的是由一对等量对映异构体组成的消旋体。或者在由含一个手性碳化合物转变成为另一种含一个手性碳化合物时，由于反应过程中经过碳正离子、游离基等活性中间体步骤，结果都会发生完全或部分的消旋化。如果要得到其中一种具有生理活性的对映异构体，就必须通过消旋体的拆分。消旋体拆分的方法很多，经典的主要有:晶体的机械拆分法、诱导结晶拆分法、表面优先吸附法、生物化学法以及化学拆分法。这些方法的最大缺陷是有一半无用的对映异构体可能浪费掉，对环境保护及对经济效益都是不利的。如果能进一步完善，则是十分有意的。参考资料来源：百度百科-手性分子参考资料来源：百度百科-对映异构体参考资料来源：百度百科-外消旋体

手性分子是指与其镜像不相同不能互相重合的具有一定构型或构象的分子。互为实物与镜像而不可重叠的立体异构体，称为对映异构体 （Enantiomer，简称为对映体），对映异构体都有旋光性，其中一个是左旋的，一个是右旋的，所以对映异构体又称为旋光异构体。外消旋体是一种具有旋光性（见旋光异构）的手性分子（见手征性）与其对映体的等摩尔混合物。手性药物(chiral drug)是指分子立体结构和它的镜像彼此不能够重合的一类药物，将互为镜像关系而又不能重合的一对药物结构称为对映异构体，反过来说，有对映异构体的分子或药物就被称为手性分子或药物。分子手性通常是由不对称碳引起的，即一个碳上连接四个不同原子或基团，那么这个“碳”也就是常说的“手性碳原子”（图一西格列汀为例所示）。通俗来说，手性药物各对映体就像人的左、右手一样，是对映的，又是不能重合的（正如右手不能戴左手套；左手不能戴右手套一样，图二所示），在一般条件下，各对映体的物理性质和化学性质是相同的。不同在于它们的旋光方向是相反的，表示为左旋（﹣）、右旋（﹢）及外消旋（±），正因为如此，手性药物对映体的药效学、药动学和毒理学可能存在很大的差异，有的其中一种对映体有治疗效果，而另一种则无疗效或疗效甚小，甚至是毒副作用。扩展资料消旋体的拆分，是手性技术的一个重要方面。在由非手性物质合成手性物质时，往往得到的是由一对等量对映异构体组成的消旋体。或者在由含一个手性碳化合物转变成为另一种含一个手性碳化合物时，由于反应过程中经过碳正离子、游离基等活性中间体步骤，结果都会发生完全或部分的消旋化。如果要得到其中一种具有生理活性的对映异构体，就必须通过消旋体的拆分。消旋体拆分的方法很多，经典的主要有:晶体的机械拆分法、诱导结晶拆分法、表面优先吸附法、生物化学法以及化学拆分法。这些方法的最大缺陷是有一半无用的对映异构体可能浪费掉，对环境保护及对经济效益都是不利的。如果能进一步完善，则是十分有意的。参考资料来源：百度百科-手性分子参考资料来源：百度百科-对映异构体参考资料来源：百度百科-外消旋体

在手性药物未被人们认识以前，欧洲一些医生曾给孕妇服用没有经过拆分的消旋体药物作为镇痛药或止咳药，很多孕妇服用后，生出了无头或缺腿的先天畸形儿，有的胎儿没有胳膊，手长在肩膀上，模样非常恐怖。仅仅4年时间，世界范围内诞生了1.2万多名畸形的“海豹婴儿”。这就是被称为“反应停”的惨剧。后来经过研究发现，反应停的R体有镇静作用，但是S-对映体对胚胎有很强的致畸作用。正是有了60年代的这个教训，所以药物在研制成功后，都要经过严格的生物活性和毒性试验，以避免其中所含的另一种手性分子对人体的危害。 在化学合成中，这两种分子出现的比例是相等的，所以对于医药公司来说，他们每生产一公斤药物，还要费尽周折，把另一半分离出来。如果无法为它们找到使用价值的话，它们就只能是废物。在环境保护法规日益严厉的时代，这些废品也不能被随意处置，考虑到可能对公众健康产生的危害，这些工业垃圾的处理也是一笔不小的开支。因此，医药公司急切地寻找一种方法来解决这个问题，比如，他想要左旋分子，那么他就得想办法把另一半右旋分子转化成左旋分子。如今，这个令人头痛的问题已经得到了解决。科学家用一种叫做“不对称催化合成”的方法解决了这一问题。这个方法可以广泛地应用于制药、香精和甜味剂等化学行业，给工业生产一下子带来了巨大的好处，这项研究也获得了2001年度的诺贝尔化学奖。毫无疑问，这个成果具有重要意义。

手性分子是指与其镜像不相同不能互相重合的具有一定构型或构象的分子。互为实物与镜像而不可重叠的立体异构体，称为对映异构体 （Enantiomer，简称为对映体），对映异构体都有旋光性，其中一个是左旋的，一个是右旋的，所以对映异构体又称为旋光异构体。外消旋体是一种具有旋光性（见旋光异构）的手性分子（见手征性）与其对映体的等摩尔混合物。手性药物(chiral drug)是指分子立体结构和它的镜像彼此不能够重合的一类药物，将互为镜像关系而又不能重合的一对药物结构称为对映异构体，反过来说，有对映异构体的分子或药物就被称为手性分子或药物。分子手性通常是由不对称碳引起的，即一个碳上连接四个不同原子或基团，那么这个“碳”也就是常说的“手性碳原子”（图一西格列汀为例所示）。通俗来说，手性药物各对映体就像人的左、右手一样，是对映的，又是不能重合的（正如右手不能戴左手套；左手不能戴右手套一样，图二所示），在一般条件下，各对映体的物理性质和化学性质是相同的。不同在于它们的旋光方向是相反的，表示为左旋（﹣）、右旋（﹢）及外消旋（±），正因为如此，手性药物对映体的药效学、药动学和毒理学可能存在很大的差异，有的其中一种对映体有治疗效果，而另一种则无疗效或疗效甚小，甚至是毒副作用。扩展资料消旋体的拆分，是手性技术的一个重要方面。在由非手性物质合成手性物质时，往往得到的是由一对等量对映异构体组成的消旋体。或者在由含一个手性碳化合物转变成为另一种含一个手性碳化合物时，由于反应过程中经过碳正离子、游离基等活性中间体步骤，结果都会发生完全或部分的消旋化。如果要得到其中一种具有生理活性的对映异构体，就必须通过消旋体的拆分。消旋体拆分的方法很多，经典的主要有:晶体的机械拆分法、诱导结晶拆分法、表面优先吸附法、生物化学法以及化学拆分法。这些方法的最大缺陷是有一半无用的对映异构体可能浪费掉，对环境保护及对经济效益都是不利的。如果能进一步完善，则是十分有意的。参考资料来源：百度百科-手性分子参考资料来源：百度百科-对映异构体参考资料来源：百度百科-外消旋体

什么是手性分子 英文名：chiral molecules 我们知道,生命是由碳元素组成的,碳原子在形成有机分子的时候,4个原子或基团可以通过4根共价键形成三维的空间结构.由于相连的原子或基团不同,它会形成两种分子结构.这两种分子拥有完全一样的物理、化学性质.比如它们的沸点一样,溶解度和光谱也一样.但是从分子的组成形状来看,它们依然是两种分子.这种情形像是镜子里和镜子外的物体那样,看上去互为对应.由于是三维结构,它们不管怎样旋转都不会重合,就像我们的左手和右手那样,所以又叫手性分子. 对于非碳原子手性中心的分子,只要没有对称面和对称中心即为手性分子. 手性分子的基本标志 一个化合物的分子与其镜像不能互相叠合,则必然存在一个与镜像相应的化合物,这两个化合物之间的关系,相当于左手和右手的关系,即互相对映.这种互相对应的两个化合物成为对映异构体（enantiomers）.这类化合物分子成为手性分子（chiral molecule）.不具有对称面和对称中心的分子有一个重要的特点,就是实体和镜象不能重叠,镜面不对称性是识别手性分子与非手性分子的基本标志. 生物分子手性原则是什么 生物分子都有手性,即分子形式的右撇子和左撇子（或左旋、右旋）.在法国生物学家巴斯德发现酒石酸晶体的镜像后就更激起了科学家的兴趣.然而,手性分子是如何形成的却一直让人迷惑不解.过去,生物化学领域趋向于认为,单一手性形式的分子合成通常从一开始就要利用手性本体,也就是说生物分子自身在催化着手性形式的形成.而且在一些化学反应中手性产物的形成进一步扩大了. 　　2006年6月16日出版的英国《自然》刊发文章称,最近,美国研究人员发现,物质的固（体）-液（体）相平衡可能参与了生物分子手性的形成.比如,氨基酸固（体）-液（体）相的平衡,可以由刚开始时的小小的不平衡导致严重偏向一种手性形式,即左旋或右旋.而这种现象出现在水溶液中,因而也可以解释生命起源以前的左手性和右手性,即为何左右手性数量相当的分子为何会转变成生物分子偏爱一种手性.而物质世界中有活性作用的分子常常是左旋,如左旋糖苷. 手性分子的药用价值 手性是生命过程的基本特征,构成生命体的有机分子绝大多数都是手性分子.人们使用的药物绝大多数具有手性,被称为手性药物.手性药物的“镜像”称为它的对映体,两者之间在药力、毒性等方面往往存在差别,有的甚至作用相反.20世纪60年代一种称为反映停的手性药物（一种孕妇使用的镇定剂,已被禁用）上市后导致1．2万名婴儿的生理缺陷,因为反映停的对映体具有致畸性.因此,能够独立地获得手性分子的两种不同镜像形态极为重要. 生命的手性之分 　　 作为生命的基本结构单元,氨基酸也有手性之分.也就是说,生命最基本的东西也有左右之分. 惊人的发现---组成地球生命体的几乎都是左旋氨基酸,而没有右旋氨基酸 　　 我们已经发现的氨基酸有20多个种类,除了最简单的甘氨酸以外,其它氨基酸都有另一种手性对映体!那么,是不是所有的氨基酸都是手性的呢?答案是肯定的,检验手性的最好方法就是,让一束偏振光通过它,使偏振光发生左旋的是左旋氨基酸,反之则是右旋氨基酸.通过这种方法的检验,人们发现了一个令人震惊的事实,那就是除了少数动物或昆虫的特定器官内含有少量的右旋氨基酸之外,组成地球生命体的几乎都是左旋氨基酸,而没有右旋氨基酸! 右旋分子是人体生命的克星! 　　 因为人是由左旋氨基酸组成的生命体,它不能很好地代谢右旋分子,所以食用含有右旋分子的药物就会成为负担,甚至造成对生命体的损害. 在手性药物未被人们认识以前,欧洲一些医生曾给孕妇服用没有经过拆分的消旋体药物作为镇痛药或止咳药,很多孕妇服用后,生出了无头或缺腿的先天畸形儿,有的胎儿没有胳膊,手长在肩膀上,模样非常恐怖.仅仅4年时间,世界范围内诞生了1.2万多名畸形的“海豹婴儿”.这就是被称为“反应停”的惨剧.后来经过研究发现,反应停的R体有镇静作用,但是S-对映体对胚胎有很强的致畸作用. 正是有了60年代的这个教训,所以现在的药物在研制成功后,都要经过严格的生物活性和毒性试验,以避免其中所含的另一种手性分子对人体的危害. 　　 在化学合成中,这两种分子出现的比例是相等的,所以对于医药公司来说,他们每生产一公斤药物,还要费尽周折,把另一半分离出来.如果无法为它们找到使用价值的话,它们就只能是废物.在环境保护法规日益严厉的时代,这些废品也不能被随意处置,考虑到可能对公众健康产生的危害,这些工业垃圾的处理也是一笔不小的开支. 因此,医药公司急切地寻找一种方法来解决这个问题,比如,他想要左旋分子,那么他就得想办法把另一半右旋分子转化成左旋分子.现在,这个令人头痛的问题已经得到了解决.科学家用一种叫做“不对称催化合成”的方法解决了这一问题.这个方法可以广泛地应用于制药、香精和甜味剂等化学行业,给工业生产一下子带来了巨大的好处,这项研究也获得了2001年度的诺贝尔化学奖.毫无疑问,这个成果具有重要意义. 对手性的研究 看来,手性真是一种奇妙的东西!手性的氨基酸甚至决定着我们这个世界存在的方式!对手性的研究,在造就工业奇迹的同时,也启发了我们对地球生命,甚至宇宙起源的重新认识. 　　 我们知道,在自然界的各个方面,尤其是物理和化学中,都广泛地存在着许多对称的概念：带负电的电子与带正电的反电子,磁场的南极和北极,以及化学中的分解和合成反应.就连遥远的河外星系也存在着正旋和逆旋的旋涡结构.科学家们不禁感到疑惑：这是否在提示我们在宇宙中存在着一种奇特的普适性的对称规律? 　　 地球上没有右旋氨基酸生命,但是,按照手性的原则,它们确实是可能存在的,甚至,有智慧的右旋氨基酸生命也是存在的.

【答案】：E手性药物的对应异构体之间可能具有等同的药理活性；产生相同的药理活性，但强弱不同；一个有活性，一个没有活性；产生相反的活性；可能产生不同类型的药理活性，但不是一定。