ufo科普知识：为什么人类热衷于搜寻外星生命

胸苷酸合成酶的底物是腺苷酸和脱氧胸苷酸。胸苷酸合成酶是一种酶类，参与嘌呤核苷酸的生物合成过程，将腺苷酸和脱氧胸苷酸合成胸苷酸。胸苷酸是DNA和RNA的重要组成部分，对细胞的生长和分裂起着重要的作用。

胸苷酸合成的甲基来源于C2与C8的来源。N5，N10-CH2-FH4提供胸苷酸合成时甲基的来源。胸苷酸的合成。胸腺嘧啶从头合成途径的原料中甲基供体。

基本信息：中文名称胸苷酸二钠中文别名胸苷5"-单磷酸盐二钠盐水合物;2"-脱氧胸苷-5"-单磷酸二钠盐;2"-脱氧胸苷单磷酸二钠盐;2′-脱氧胸苷-5′-单磷酸二钠盐;胸苷5"-单磷酸盐二钠盐水合物;2"-脱氧胸苷-5"-单磷酸二钠;胸苷5-单磷酸酯二钠盐水合物;英文名称Thymidine-5"-monophosphatedisodiumsalt英文别名TMPdisodium;DTMP;Thymidine5"-monophosphate,disodiumsalt;dTMP.Na2;2"-deoxythymidine-5"-phosphatedisodiumsalt;dTMPdisodiumsalt;5"-ThymidylicAcidDisodiumSalt;dTMP2NaHydrate;TMPDISODIUMSALT;THYMIDYLICACIDDISODIUMSALT;T-5"-PSODIUMSALT;TMPSODIUMSALT;DTMP2NA;5"-ThymidylicAcidDisodiumSaltHydrate;thymidine5"-monophosphate,disodiumsalt;THYMIDYLICACID[5"]SODIUMSALT;5"-THYMIDYLICACIDDISODIUMSALT;Thymidine5"-MonophosphateDisodiumSaltHydrate;CAS号33430-62-5合成路线：1.通过胸苷酸合成胸苷酸二钠更多路线和参考文献可参考http://baike.molbase.cn/cidian/35146

【答案】：D氟尿嘧啶在体内经活化生成5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸后，可抑制胸苷酸合成酶，使脱氧胸苷酸缺乏，DNA复制障碍。属于胸苷酸合成酶抑制剂。

这个得分情况。首先知道核苷酸由磷酸，5C糖，碱基组成。磷酸不含C。所以主要看糖和碱基。糖是5个C确定。所以决定就在碱基了。组成核苷酸的碱基不同，结果不同，一共两大类（嘌呤碱，嘧啶碱）五种（ATGUC)碱基。分别来看。腺嘌呤5个C，鸟嘌呤5个C胞嘧啶和尿嘧啶4个C，而胸腺嘧啶因为有甲基所以是5个C所以结果是：嘌呤核苷酸：无论腺苷酸还是鸟苷酸一共含5+5=10个C胞苷酸和鸟苷酸，5+4=9个C胸苷酸5+5=10个C

是氨甲喋呤一般对于快速增值的细胞如癌细胞较敏感，生长缓慢或者根本不生长的大多数哺乳动物细胞，因为合成较少，因此敏感性低，但骨髓细胞，肠粘膜和毛发小囊除外，这就是一些患者经治疗后掉头发的原因，氨甲喋呤是有效地抗癌物，尤其是对儿童白血病，实际上，一个成功的化疗方案是对癌症受害者使用致命剂量的氨甲喋呤，几小时后再给与大剂量的5-甲酰THF和（或）胸苷来“挽救"病人（但希望不是挽救癌症）

[性状]本品为白色至淡黄色或绿黄色冷冻干燥固体。[药理毒理]药理作用培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示，培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程，培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内，它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂．，多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长，从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。培美曲塞全身给药后(AUC38．3－316．8μg·hr/mL)，中性粒细胞下降至最低点的时间约为8-9．6天，经过最低点后，中性粒细胞计数恢复至基线水平的时间为4．2-7．5天。毒理研究遗传毒性：小鼠骨髓体内微核测定显示培美曲塞是断裂剂，但体外的多个实验研究(Ames测定，CHO细胞测定)．均未显示致突变作用。生殖毒性：培美曲塞按照0．1mg/kg/日或更大剂量(相当于人类推荐用量的1/1666)给予雄性小鼠，可导致生育能力下降、，精液过少和睾丸萎缩。致癌作用：未进行培美曲寨致癌作用的研究。

叶酸类抗代谢物：为了帮助即将参加2014年执业药师考试的考生顺利复习，医学教育|网搜集了相关的知识点，希望对大家有所帮助，预祝大家取得好成绩！叶酸（FolicAcid）是核酸生物合成的代谢物，也是红细胞发育生长的重要因子，临床用作抗贫血药。但叶酸缺乏时，白细胞减少，因此叶酸的拮抗剂可用于缓解急性白血病。甲氨蝶呤（Methotrexate）为二氢叶酸还原酶的抑制剂，对二氢叶酸还原酶的亲和力比二氢叶酸强。几乎是不可逆地和二氢叶酸还原酶结合，使二氢叶酸不能转化为四氢叶酸，从而影响辅酶F的生成。干扰胸腺嘧啶脱氧核苷酸和嘌呤核苷酸的合成；因而对DNA和RNA的合成均可抑制，阻碍肿瘤细胞的生长，甲氨蝶呤结构中N的1位和2位氨基与二氢叶酸还原酶中的门冬氨酸的羧基形成较强的结合形式，从而较强地抑制二氢叶酸还原酶的作用。此外，发现甲氨蝶呤对胸腺嘧啶合成酶也有抑制作用，对所有细胞的核酸代谢都产生致命作用。甲氨蝶呤主要用于治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎，对头颈部肿瘤、乳腺癌、宫颈癌、消化道癌和恶性淋巴癌也有一定的疗效。甲氨蝶呤在强酸性溶液中不稳定，酰氨基会水解，生成谷氨酸及蝶呤酸而失去活性。亚叶酸钙（LeucovorinCalcium）是四氢叶酸钙甲酰衍生物的钙盐，系叶酸在体内的活化形式。由于甲氨蝶呤是二氢叶酸还原酶的抑制剂，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸，当使用甲氨蝶呤剂量过大引起中毒时，可用亚叶酸钙解救。亚叶酸钙在体内可转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应，与甲氨蝶呤合用可降低毒性，不降低肿瘤活性。此外，亚叶酸钙还是抗贫血药，可用于巨幼红细胞性贫血以及白细胞减少症，并能治疗由于叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血，促进骨髓造血细胞的分化、成熟和释放。亚叶酸钙口服后易于吸收，（1.72±0.8）h后，血清还原叶酸达峰值，药物作用持续3～6h；医`学教育网搜集整理经肝和肠黏膜作用后本品代谢为5一甲基四氢叶酸，口服后代谢较肌内注射快而充分，80%～90%经肾排出，5%～8%随粪便排泄。雷替曲塞（Raltitrexed）为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂，该药通过细胞膜外还原型叶酸载体系统将本品主动摄入细胞内，而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性，并能在细胞内潴留，长时间发挥作用。它对结肠、直肠癌细胞系的抑制作用强于5一氟尿嘧啶。雷替曲塞主要用于晚期直肠、结肠癌的一线治疗。培美曲塞（Pemetrexed）是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞。培美曲塞进入细胞后被聚谷氨酸化形成活化形式，能够抑制胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，影响了叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的治疗。

【答案】D【答案解析】本组题考查要点是"抗恶性肿瘤药的作用机制"。氟尿嘧啶在体内经活化生成5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸后，可抑制胸苷酸合成酶，使脱氧胸苷酸缺乏，DNA复制障碍；巯嘌呤可抑制肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸，干扰嘌呤代谢，阻碍核酸合成；甲氨蝶呤与二氢叶酸还原酶有高亲和力和抑制力，抑制二氢叶酸还原，使嘌呤核苷酸和胸腺嘧啶核苷酸的合成停止，主要干扰DNA复制，高浓度下也干扰RNA转录；阿糖胞苷在体内经酶转化为三磷酸核苷酸，对DNA多聚酶有强大的抑制作用，从而抑制细胞的DNA修制，最终导致细胞死亡；羟基脲可抑制核苷二磷酸还原酶，导致核糖核酸还原转化为脱氧核糖核酸受阻，干扰DNA生物合成。

胸苷酸合酶催化。dump合成dtmp所需原料要胸苷酸合酶进行催化即可。

【答案】：E乙胺嘧啶与二氢叶酸还原酶分子镶和性结合，抑制它的活性，阻止二氢叶酸转变为四氢叶酸，阻碍核酸的合成，从而抑制疟原虫的繁殖。环丙沙星主要是抑制DNA拓扑异构酶，抑制DNA复制、转录，最终导致其死亡。利福平能特异性地抑制细菌DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍mRNA合成。氟尿嘧啶可抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸甲基转化为脱氧胸苷酸，从而影响DNA的合成。磺胺嘧啶是广谱抑菌药，可以结合二氢蝶酸合酶，阻止细菌FH2的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。故本题应选E。

培美曲塞主要是治疗恶性疾病的，要注意一点的是，长期的药物使用会给身体带来一定的副作用，建议使用期间可以与参百益一起，能缓解一定副作用。另外，现在1只的价格大约会达到1900元一次，使用四到五次是可以报销的。关于药物的选择形式和类型我们要认识清楚的，一般不同药物厂家的价格会不一样，比较便宜的也就是8000元左右，比较贵的会达到1万元。所以，药物的选择形式和价格特别复杂，可以到当地的医院咨询一下，会有一个具体的形式。所以，我们不得不认识清楚培美曲塞化疗药物的作用和意义，这才是最为重要的问题。希望我的回答对你有所帮助。

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书 说明：叶酸片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。【药品名称】 通用名：叶酸片曾用名： 商品名： 英文名：Folic Acid Tablets 汉语拼音：Yesuɑn Piɑn 本品化学名称为：N[4[（2氨基4氧代1,4二氢6蝶啶）甲氨基]苯甲酰基]L谷氨酸 结构式：分子式：C19H19N7O6 分子量：441.40 【性状】 本品为黄色或橙黄色片。 【药理毒理】 叶酸系由蝶啶、对氨基苯甲酸及谷氨酸的残基组成的水溶性B族维生素，为机体细胞生长和繁殖必须物质。存在于肝、肾、酵母及绿叶菜蔬如豆类、菠菜、番茄、胡萝卜等内，现已能人工合成。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用，形成四氢叶酸（THFA），后者与多种一碳单位（包括CH3、CH2、CHO等）结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位，参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。THFA在丝氨酸转羟基酶的作用下，形成N5,10甲烯基四氢叶酸，能促使尿嘧啶核苷酸（dUMP）形成胸腺嘧啶核苷酸（dTMP），后者可参与细胞的DNA合成，促进细胞的分裂与成熟。在DNA合成过程中，脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸，其间所需的甲基由亚甲基四氢叶酸提供。叶酸缺乏时，DNA合成减慢，但RNA合成不受影响，结果在骨髓中生成细胞体积较大而细胞核发育较幼稚的血细胞，尤以红细胞最为明显，及时补充可有治疗效应。 【药代动力学】 口服后主要以还原型式在空肠近端吸收，5～20分钟即出现于血中，一小时后达高峰，其t1/2约为0.7小时。贫血患者吸收速度较正常人快。叶酸由门静脉进入肝脏，以N5甲基四氢叶酸的形式储存于肝脏中和分布到其他组织器官，在肝脏中储存量约为全身总量的1/3～1/2。治疗量的叶酸约90%自尿中排泄，大剂量注射后2小时，即有20%～30%出现于尿中。 【适应症】 （1）各种原因引起的叶酸缺乏及叶酸缺乏所致的巨幼红细胞贫血。 （2）妊娠期、哺乳期妇女预防给药。 （3）慢性溶血性贫血所致的叶酸缺乏。 【用法用量】 口服：成人，一次5～10mg，一日15～30mg，直至血象恢复正常。 儿童，一次5mg，一日3次（或一日5～15mg，分3次）。 妊娠期、哺乳妇女预防用药：一次0.4mg，一日一次。 【不良反应】 不良反应较少，罕见过敏反应。长期用药可以出现畏食、恶心、腹胀等胃肠症状。大量服用叶酸时，可使尿呈黄色。 【禁忌】 维生素B12缺乏引起的巨幼细胞贫血不能单用叶酸治疗。 【注意事项】 （1）静脉注射较易致不良反应，故不宜采用；肌内注射时，不宜与维生素B1、维生素B2、维生素C同管注射。 （2）口服大剂量叶酸，可以影响微量元素锌的吸收。 （3）诊断明确后再用药。若为试验性治疗，应用生理量（一日0.5mg）口服。 （4）营养性巨幼红细胞性贫血常合并缺铁，应同时补充铁，并补充蛋白质及其他B族维生素。 （5）恶性贫血及疑有维生素B12缺乏的病人，不单独用叶酸，因这样会加重维生素B12的负担和神经系统症状。 （6）一般不用维持治疗，除非是吸收不良的病人。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 可应用本品 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 （1）大剂量叶酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用，可使癫痫发作的临界值明显降低，并使敏感患者的发作次数增多； （2）口服大剂量叶酸，可以影响微量元素锌的吸收。 【药物过量】 因大剂量叶酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用，可使癫痫发作的临界值明显降低，并使敏感患者的发作次数增多。因此，这些病人应用的叶酸剂量不应当超过1mg，主张不超过400μg为宜，以免影响病情。 【规格】 （1）0.4mg （2）5mg 【贮藏】 遮光，密封保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】 企业名称： 地 址： 邮政编码： 电话号码： 传真号码： 网 址：

叶酸片，主要是女性生育时的预防用药。主要预防胎儿先天性神经管畸形，也可以用来治疗各种原因引起的叶酸缺乏。它可以提高女性的抵抗力，预防妊娠高压症，也可以为胎儿细胞分裂提供所需要的营养物质，保障胎儿神经系统健康发育，提高胎儿智力，还能够预防新生儿贫血，降低新生儿患白血病的概率。一般需要，从计划怀孕时开始服用，一直服用到怀孕后三个月，具体的服用剂量应该遵医嘱，不建议盲目用药。【拓展资料】叶酸片，西药名。为抗贫血药。各种原因引起的叶酸缺乏及叶酸缺乏所致的巨幼红细胞贫血；妊娠期、哺乳期妇女预防给药； 慢性溶血性贫血所致的叶酸缺乏。注意事项：1、静脉注射较易致不良反应，故不宜采用。肌内注射时，不宜与维生素B1、维生素B2、维生素C同管注射。2、口服大剂量叶酸，可以影响微量元素锌的吸收。3、诊断明确后再用药，若为试验性治疗，应用生理量（一日0.5mg）口服。4、营养性巨幼红细胞性贫血常合并缺铁，应同时补充铁。并补充蛋白质及其他B族维生素。5、恶性贫血及疑有维生素B12缺乏的病人，不单独用叶酸。因这样会加重维生素B12的负担和神经系统症状。6、一般不用维持治疗，除非是吸收不良的病人。药理作用：叶酸系由蝶啶、对氨基苯甲酸及谷氨酸的残基组成的水溶性B族维生素，为机体细胞生长和繁殖必须物质。存在于肝、肾、酵母及绿叶菜蔬如豆类、菠菜、番茄、胡萝卜等内，现已能人工合成。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用，形成四氢叶酸（THFA），后者与多种一碳单位（包括CH3、CH2、CHO等）结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位，参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。THFA在丝氨酸转羟基酶的作用下，形成N5，10甲烯基四氢叶酸，能促使尿嘧啶核苷酸（dUMP）形成胸腺嘧啶核苷酸（dTMP），后者可参与细胞的DNA合成，促进细胞的分裂与成熟。在DNA合成过程中，脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸，期间所需的甲基由亚甲基四氢叶酸提供。叶酸缺乏时，DNA合成减慢，但RNA合成不受影响，结果在骨髓中生成细胞体积较大而细胞和发育较幼稚的血细胞，尤以红细胞最为明显，及时补充可有效治疗效应。

在静止状态下，可被复制多代，但不被表达，故无毒性。一旦因某种因素刺激而被活化，则该病毒大量复制，如其带有癌基因，还可能诱发细胞癌变，后来发现逆转录酶不仅普遍存在于RNA病毒中，而且哺乳动物的胚胎细胞和正在分裂的淋巴细胞也含有逆转录酶。逆转录酶的作用是以dNTP为底物，RNA为模板，tRNA（主要是色氨酸tRNA）为引物，在tRNA3"-OH末端上，5"－3"方向，合成与RNA互补的DNA单链，称为互补DNA（cDNA），单链cDNA与模板RNA形成RNA-DNA杂交体。随后在逆转录酶的RNase H活性作用下，将RNA链水解成小片段。cDNA单链的3"末端回折形成一个小引物末端，逆转录酶又以第一条cDNA链为模板再合成第二第cDNA链，至此，完成逆转录全过程，合成双链cDNA。逆转录现在已成为一项重要的分子生物学技术，广泛用于基因的克隆和表达。从逆转录病毒中提取的逆转录酶已商品化，最常用的有AMV逆转录酶。利用真核mRNA3"末端存在一段聚腺苷酸尾，可以合成一段寡聚胸苷酸（oligo(dT)）用作引物，在逆转录酶催化下合成互补于mRNA的cDNA链，然后再用RNase H将mRNA消化掉，再加入大肠杆菌的DNA聚合酶I催化合成另一条DNA链，即完成了从mRNA到双链DNA的逆转录过程。所得到的双链cDNA分子经S1核酸酶切平两端后接一个有限制酶切点的接头（linker），再经特定的限制酶消化产生粘性末端，即可与含互补末端的载体进行连接。常用的克隆载体是λ噬菌体DNA，如λgt，EMBL和Charon系列等。用这类载体可以得到包含104以上的转化子的文库，再经前面介绍的筛选方法筛选特定基因克隆。用这种技术获得的DNA探针不含有内含子序列。因此尤其适用于基因表达的检测。

tRNA呈三叶草结构。它由3个环，即D环〔因该处二氢尿苷酸（D）含量高〕、反密码环（该环中部为反密码子）和TΨC环〔因绝大多数tRNA在该处含胸苷酸（T）、假尿苷酸（Ψ）、胞苷酸（C）顺序〕，四个茎，即D茎（与D环联接的茎）、反密码茎（与反密码环联接）、TΨC茎（与 TΨC环联接）和氨基酸接受茎〔也叫CCA茎，因所有tRNA的分子末端均含胞苷酸（C）、胞苷酸（C）、腺苷酸（A）顺序， CCA是连接氨基酸所不可缺少的〕，以及位于反密码茎与TΨC茎之间的可变臂构成。rRNA（核糖体RNA）：原核生物和真核生物的核糖体均由大、小两种亚基组成。 rRNA是单链，它包含不等量的A与U、G与C，但是有广泛的双链区域。在双链区，碱基因氢键相连，表现为发夹式螺旋。 mRNA：从DNA转录合成的带有遗传信息的一类单链RNA，它在上作为蛋白质合成的模板，决定肽链的排列顺序。原核生物mRNA一般5"端有一段不翻译区，称前导顺序，3"端有一段不翻译区，中间是蛋白质的编码区，一般编码几种蛋白质。通常mRNA（单链）分子自身回折产生许多双链结构。相同：都是由核糖，尿嘧啶，胞嘧啶，鸟嘌呤，腺嘌呤和磷酸组成。

面部总是抽搐，可能得了面肌痉挛 生活中总是会遇到像乡村爱情的赵四一样嘴巴总是一抽一抽的人，为什么会出现在这种情况呢?根据他的症状判断他有可能得了面肌痉挛。那么什么是面肌痉挛呢?下面我们就一起了解下面肌痉挛的小知识。　　1、面肌痉挛主要有什么症状? 原发性面肌痉挛（hemifacial spasm，HFS）多于成年后发病，以单侧发病多见，主要表现为面肌发作性不自主抽动，病程迁延，有时可导致睑裂变小、嘴角歪斜，严重影响患者的生命质量。由于我国人口基数大，本病的发病率约为18.6/10万人口，其患病人群数量巨大，因此对原发性HFS的诊治研究意义重大。　2、面肌痉挛的病因是什么? Jannetta提出的微血管压迫致使神经传导短路的“神经血管压迫（neurovascular compression，NVC）”是目前大多数学者认可的原发性HFS的发病机制（周围学说），即面神经根在出脑桥段受责任血管的压迫导致神经脱髓鞘改变，引起异位动作电位“交叉传导”。 基于Jannetta提出的周围学说而进行的显微血管减压术（microvascular decompression，MVD），手术效果确切，但部分患者出现延迟治愈的现象，故原发性HFS可能存在其他的病理生理机制。目前已有动物实验证实，中央前回和面神经核团的异常兴奋可通过非脱髓鞘途径激发面肌抽搐。在近几年的研究中，国外学者采用正电子发射断层显像术（PET）以及经颅磁刺激研究均证实原发性HFS患者存在双侧丘脑葡萄糖高代谢和皮质下抑制功能减弱，由此推测中枢神经功能的改变可能参与了原发性HFS的病理生理过程。卫永旭等学者对健康受试者和原发性HFS患者行静息态血氧水平依赖功能磁共振成像（blood oxygenlevel dependent functional MRI，BOLD-fMRI）检查和局部一致性（regional homogeneity，ReHo）分析两组间自发性脑功能活动的差异。结论是与面肌运动相关的皮质和灰质核团参与了HFS的病理进展，主要表现为激活面肌运动的中央前回面部运动区、面神经核团和小脑后叶异常兴奋，抑制面肌活动的扣带回、楔前叶、颞上回和运动辅助区神经元兴奋性降低。 原发性HFS中老年多发，平均发病年龄为44岁，且女性发病率高于男性。从发病年龄分析，该病可能与年龄相关的颅内病理生理改变有关，如高血压、动脉粥样硬化、脑组织下垂等因素导致面神经根出脑干区血管与神经之间产生相应的位置改变，因此青年人发病率明显低于中老年人，约占总患者的0.9％-3％。梁耩斌等对后颅窝拥挤指数（后颅窝拥挤指数=后颅窝脑组织容积/后颅窝骨性容积×100％）的研究发现，后颅窝空间狭小与HFS可能存在相关性，且女性的拥挤指数高于男性，从一定程度上解释了该病女性多发于男性的原因。在遗传和基因水平的研究方面，Park等对家族性和散发性HFS的研究发现，椎动脉压迫在家族性HFS中更常见，但并无明确的遗传模式；Han等将与血管变异相关的基因进行单核苷酸多态性分析，如亚甲基四氢叶酸还原酶、胸苷酸合成酶增强子、内皮型一氧化氮合酶、血管内皮生长因子，在病例组与对照组中并未发现相关性，故目前仍不能在遗传基因水平上提供可靠的诊断信息。 3、如何诊断面肌痉挛？典型原发性HFS的临床表现包括：（1）阵发性偏侧面部肌肉不自主抽搐，间歇期正常。（2）多起于上、下眼睑，缓慢进展，逐渐向面颊扩展至一侧面部所有肌肉。（3）神经系统查体无阳性体征。（4）很少自愈。　4、面肌痉挛发病率在性别方面有差异吗?　　以往以为女性好发，病人多是40岁以上成人，男女性别之比为2∶3。近几年的统计表明，发病与性别关系不大。　5、面肌痉挛是哪科的病，应该挂哪科的号?　　随着医疗条件的不断升高现可以通过外科根治，现在应挂神经外科。　6、面肌痉挛如何彻底治愈? 显微血管减压手术是唯一可以根治面肌痉挛的方法，该方法治疗彻底，不易复发，是目前面肌痉挛首选的治疗方法。河北省人民医院神经外科王医生

水溶性维生素主要包括B族维生素和维生素C；脂溶性维生素主要包括维生素A、D、E、K等。维生素A：维生素A有两种。一种是维生素A醇（retionl），是最初的维生素A形态（只存在于动物性食物中）；另一种是胡萝卜素（carotene），在体内转变为维生素A的预成物质（provitaminA，可从植物性及动物性食物中摄取）；维生素A的效用 防止夜盲症和视力减退，有助于对多种眼疾的治疗(维生素A可促进眼内感光色素的形成)；有抗呼吸系统感染作用；有助于免疫系统功能正常；生病时能早日康复；能保持组织或器官表层的健康；有助于祛除老年斑；促进发育，强壮骨骼，维护皮肤、头发、牙齿、牙床的健康；外用有助于对粉刺、脓包、疖疮、皮肤表面溃疡等症的治疗；有助于对肺气肿、甲状腺机能亢进症的治疗。维生素A缺乏时的表现： 干眼症，夜盲症。长期对脂肪的吸收不良往往会导致缺乏维生素A，这种情况常常发生在5岁以下的小孩身上，主要是因为饮食的摄取量不足所致。富含维生素A的食物：鱼肝油、动物肝脏、胡萝卜、黄绿蔬菜、蛋类、牛奶、奶制品、奶油、黄色水果。维生素A副作用： 成人连续几个月每天摄取50000 IU以上会引起中毒现象；幼儿如果在一天内摄取超过18500 IU则会引起中毒现象。中毒征兆有脱发、胃痛、呕吐、腹泻、皮疹、骨痛、生理功能紊乱、疲劳、头痛、肝脏肿大、皮肤剥落、视力模糊等。B族维生素：B1：维生素B1又称硫胺素或抗神经炎素。由嘧啶环和噻唑环结合而成的一种B族维生素。维生素B1主要存在于种子的外皮和胚芽中，如米糠和麸皮中含量很丰富，在酵母菌中含量也极丰富。瘦肉、白菜和芹菜中含量也较丰富。目前所用的维生素B1都化学合成的产品。在体内，维生素B1以辅酶形式参与糖的分解代谢，有保护神经系统的作用；还能促进肠胃蠕动，增加食欲。维生素B1缺乏时，可纪起多种神经炎症，如脚气病菌。维生素B1缺乏所引起的多发性神经炎，患者的周围神经末梢有发炎和退化现象，并伴有四肢麻木、肌肉萎缩、心力衰竭、下肢水肿等症状。B2：又叫核黄素。核黄素(维生素B2)为黄素酶类的辅酶组成部分，在生物氧化的呼吸链中起递氢作用，对神经细胞、视网膜代谢、脑垂体促肾上腺皮质激素的释放和胎儿的生长发育亦有影响；碳水化合物，脂肪和氨基酸的代谢与核黄素密切相关。若缺乏时，可出现舌炎、口角炎、脂溢性皮炎和阴囊炎、眼结膜炎、畏光等。核黄素的缺乏主要是因为机体摄取维生素B2量不足所致，成人每天需要量是15～20mg，肠道细菌虽能合成维生素B2，但量少，故主要靠食物提供。机体贮存有限，多余部分随尿排出。b3:又称烟酸、尼克酸、维生素PP。在体内转化为烟酰胺后，发挥药理作用，后者是辅酶Ⅰ和辅酶Ⅱ的组成部分，参与体内脂质代谢，组织呼吸的氧化过程和糖无分解的过程。烟酸还可降低辅酶A的利用；通过抑制密度蛋白的合成而影响胆固醇的合成，大剂量尚可降低血清胆固醇及甘油三酯的浓度，且有周围血管扩张作用。尼克酸缺乏病又叫烟酸缺乏病（nicotinic acid deficiency），也称糙皮病。临床上以皮肤、胃肠道、神经系统症状为主要表现。本病的发生与尼克酸的摄入、吸收减少及代谢障碍有关，尤其在以玉米等谷类为主食，又缺乏适当付食品地区，有时可以地方性疾病表现。本病同时可有色氨酸和其他维生素的缺乏。在消化道吸收障碍和慢性消耗性疾病中，例如类癌综合征等也可见到。 【临床表现】尼克酸缺乏患者在早期阶段临床表现可不明显，往往有食欲减退、倦怠乏力、体重下降、腹痛不适、消化不良、容易兴奋、注意力不集中、失眠等非特异性病征。当病情进展时，可以出现较典型症状表现为夏秋季日光照射时发作，有时也可因辐射及皮肤物理性损伤而诱发。B4：又称胆碱。胆碱和肌醇（另一种维生素B）一起合作来进行对脂肪与胆固醇的利用；胆碱是少数能穿过“脑血管屏障”的物质之一。这个“屏障”保护脑部不受日常饮食的改变的影响。但胆碱可通过此“屏障”进入脑细胞，制造帮助记忆的化学物质。胆碱似乎可以乳化胆固醇，避免胆固醇积蓄在动脉壁或胆囊中。效用 控制胆固醇的积蓄；帮助传送刺激神经的信号，特别是为了记忆的形成而对大脑所发出的信号；有防止年老记忆力衰退的功效（每天服用1～5g）； 因为有促进肝脏机能的作用，可帮助人体的组织排除毒素和药物； 有镇定作用；有助于治疗老年痴呆症。 缺乏症可能引起肝硬化、肝脏脂肪的变性、动脉硬化，也可能是引起老年痴呆症（Alzheimer，s disease）的原因。富含胆碱的食物 蛋类、动物的脑、动物心脏与肝脏、绿叶蔬菜、啤酒酵母、麦芽、大豆卵磷脂。B5：泛酸是B族维生素的一种，又名“遍多酸”，也称为维生素B5。这个名称来源自希腊语，意思是无所不在的酸类物质。 其无所不在，是指：①普遍存在于生物体内；②生物无不需要，缺乏时会生病致死；③体内参与广泛的代谢活动。帮助细胞的形成，维持正常发育和中枢神经系统的发育；对于维持肾上腺的正常机能非常重要；是脂肪和糖类转变成能量时不可缺少的物质； 在抗体的合成、人体利用对氨基苯甲酸和胆碱的必需物质； 效用 有助于伤口痊愈； 可制造抗体抵抗传染病； 治疗手术后休克； 防止疲劳； 缓解多种抗生素的毒副作用。缺乏症 低血糖症，十二指肠溃疡、血液和皮肤异常症状。 富含泛酸的食物 肉、未精制的谷类制品、麦芽与麸子、动物肾脏/心脏、绿叶蔬菜、啤酒酵母、坚果类、鸡肉、未精制的糖蜜。B6：维生素B6实际上是由几种物质——吡哆醇、吡哆醛、吡哆胺——的集合，彼此之间有密切的关系和相互的作用。富含维生素B6的食物：啤酒酵母、小麦麸、麦芽、动物肝脏与肾脏、大豆、美国甜瓜、甘蓝菜、废糖蜜（从原料中提炼砂 糖时所乘的糖蜜）、糙米、蛋、燕麦、花生、胡桃。 维生素B6效用：能适当地消化、吸收蛋白质和脂肪。防止各种神经、皮肤的疾病。缓解呕吐(为防止早晨起床时的呕吐感，医生的处方中都开有维生素B6)。可促进核酸的合成，防止组织器官的老化。减缓夜间肌肉的痉挛、脚的抽筋、手的麻痹等各种手足神经炎的病症。维生素B6的缺乏症：可引起贫血、脂溢性皮肤炎、舌炎等。B7：又称生物素、辅酶 R、维生素 H。是合成维生素C的必要物质；对于脂肪和蛋白质的正常代谢作用是不可或缺的物质。防止白发；对谢顶症有预防治疗作用；缓解肌肉的疼痛；减轻湿疹、皮炎症状缺乏症 脸部和身体的湿疹、极度疲劳、有碍于脂肪的代谢、食欲不振、脱发、抑郁。富含生物素的食物 牛奶、水果、啤酒酵母、牛肝、蛋黄、动物肾脏、糙米。B11:亦称为叶酸、维生素BC或维生素M叶酸是由喋啶，对氨基苯甲酸和谷氨酸残基组成的一种水溶性B族维生素，为机体细胞生长和繁殖所必需的物质。并与维生素B12共同促进红细胞的生成和成熟。在体内叶酸以四氢叶酸的形式起作用，四氢叶酸在体内参与嘌呤核酸和嘧啶核苷酸的合成和转化。叶酸缺乏时，脱氧胸苷酸，嘌呤核苷酸的形式及氨基酸的互变受阻，细胞内DNA合成减少，细胞的分裂成熟发生障碍，引起巨幼红细胞性贫血。叶酸缺乏的主要临床表现有二：一是巨幼细胞贫血，一是舌炎。这些表现与维生素B12缺乏引起的巨幼细胞贫血须加区别。叶酸引起者没有神经系统的症状、体征；胃液中盐酸也可消失，但经叶酸治疗后可再出现；胃液中内因子存在。B12：又称钴胺素。维生素B12间接参与胸腺嘧啶脱氧核苷酸合成。在体内需转化为甲基钻胺和辅酶B12使其具有活性，甲基钻胺参与叶酸代谢。缺乏时可致叶酸缺乏，而叶酸参与DNA的合成，因而导致DNA合成受阻，导致巨幼细胞贫血。本品还促使甲基丙二酸转变为琥珀酸，参与三羧循环，故缺乏时亦可影响神经髓鞘脂类的合成，维持有鞘神经纤维的正常功能。促进红血球的形成和再生，防止贫血；促进儿童发育，增进食欲； 增强体力；维持神经系统的正常功能； 能使脂肪、碳水化合物、蛋白质适宜地为体内所利用；消除烦躁不安； 促使注意力集中，增进记忆力与平衡感。维生素B12缺乏时，主要影响造血系统和神经系统。这是因为造血系统的敏感性与细胞更新速率高。特别是红细胞系统表现得最为明显。主要特征是在外周血液中出现许多细胞碎片，变形细胞和高色素性巨大细胞。此外神经系统表现在脊髓和脑皮层中皆可见到有髓神经元的进行性肿胀，脱髓鞘的细胞死亡，从而引起广泛的神经系统症状和体征。如手足感觉异常，振动和体位感觉减退，以致站立不稳，深部腱反射减弱，晚期可出现记忆丧失，神志模糊，忧郁，甚至中枢视力丧失等。表现为妄想，幻觉，以至发展成一种明显的精神病。维生素C：又叫抗坏血酸。维生素C的主要生理功能是：①维持细胞的正常代谢，保护酶的活性；②对铅化物、砷化物、苯以及细菌毒素等，具有解毒作用；③使三价铁还原成二价铁，有利于铁的吸收，并参与铁蛋白的合成；④参与胶元蛋白合成羟脯氨酸的过程，防止毛细血管脆性增加；⑤促进心肌利用葡萄糖及心肌糖元的合成，有扩张冠状动脉的效应。维生素C在胶原质的形成上扮演很重要的角色。胶原质对于人体的组织细胞、牙龈、血管、骨骼、牙齿的发育和修复是一种重要的物质； 帮助人体内铁的吸收；常被推荐为预防婴儿猝死症（SIDS）物质；抽烟者和老人需要更多的维生素C。（一支香烟可以破坏25～100mg的维生素C）。效用 治疗受伤、灼伤、牙龈出血； 增强治疗尿道感染的药物之疗效； 加速手术后的恢复； 帮助降低血液中的胆固醇； 预防滤过性病毒和细菌的感染，并增强免疫系统功能； 具有抗癌作用；有助防止亚硝基胺（致癌物质）的形成；可当做天然的泻药；减少静脉中血栓的发生； 可治疗普通的感冒，并有预防效果；可使蛋白质细胞互相牢聚，从而能延长寿命；增加对无机铁的吸收；可减弱许多能引起过敏症的物质的作用；预防坏血病。过量使白细胞的抗病能力明显下降。 服用过量的维生素C可能会引起草酸及尿酸结石的形成（摄取钙、维生素B6及每天喝充足的水可以予以调整）。摄取过量时，会引起一些不舒服的副作用，如腹泻、多尿、皮疹等。有以上症状时，必须减量。 正在接受放射线或化学药物治疗的癌症患者不宜服用维生素C。维生素C缺乏维生素C缺乏可以引起坏血病。主要表现是全身有广泛的出血点，毛囊角化，关节肿胀。重者还有皮下、肌肉、关节出血及血肿形成，粘膜部位也有出血现象，常有鼻钮、月经过多以及便血等。牙龈也可肿胀、萎缩而引起牙根外露，甚至脱落。还可导致骨钙化不正常及伤口愈合减慢等。严重的维生素C缺乏可以出现内脏出血，甚至危及生命。富含维生素C的食物 主要食物来源为蔬菜与水果，如青菜、韭菜、塌棵菜、菠菜，柿子椒等深色蔬菜和花菜，以及柑桔、红果、柚子等水果含Vit C量均较高。野生的苋菜、苜蓿、刺梨、沙棘、猕猴桃、酸枣等含量尤其丰富维生素D：又称钙化醇，麦角甾醇，麦角骨化醇，“阳光维生素”，抗佝偻病维生素。脂溶性。种类很多，以维生素D2（麦角钙化醇）和维生素D3（胆钙化醇）较为重要。 来自食物和阳光（紫外线可以作用于皮肤中的油脂以制造出维生素D，然后被吸收入人体内）。 从口中所摄取的维生素D由小肠壁与脂肪一起吸收。 烟雾会遮断制造维生素D的太阳光线；在强烈的日晒灼伤后，皮肤将停止制造维生素D。维生素D能促进小肠对钙的吸收，其代谢活性物促进肾小管重吸收磷和钙，提高血钙，血磷浓度，或维持及调节血浆钙，磷正常浓度。一般认为，只有钙与磷酸盐的血浆浓度适宜理，才呈现骨形成的正常速率。维生素D缺乏时人体吸收钙，磷能力下降，钙，磷不能在骨组织内沉积，成骨作用受阻。在婴儿和儿童，上述情况可使新形成的骨组织和软骨基质不能进行矿化，从而引起骨生长障碍，即所谓佝偻病。钙化不良的一个后果是佝偻病患者的骨骼异常疏松，而且由于支撑重力负荷和紧张而产生该病的特征性畸形。 在成人，维生素D缺乏引起骨软化病或成人佝偻病，最多见于钙的需要量增大时。如妊娠期或哺乳期。该病特点是骨质密度普遍降低。它与骨质疏松症不同，该病骨骼的异常在于包含过量未钙化的基质。而骨骼的显著畸形反见于疾病的晚期阶段。维生素E：又名生育酚或产妊酚，在食油、水果、蔬菜及粮食中均存在。维生素E最突出的化学性质是抗氧化作用，它能增强细胞的抗氧化作用，有利用维持各种细胞膜的完整性；参加整体的某些细胞组织的多方面的代谢过程；保持膜结合酶的活力和受体等作用。有人认为，维生素E具有许多重要的生理功能。譬如：抗衰老作用、抗凝血作用、增强免疫力、改善末稍血液循环、防止动脉硬化，维持红细胞、白细胞，脑细胞、上皮细胞的完整性，从而保持肌肉、神经血管和造血系统的正常功能等。经研究还发现，维生素E有类似人参的生理作用，如对胃溃疡有保护作用；能促进DNA和蛋白质的合成；延长红细胞寿命；增强免疾活性；延缓血管和组织的衰老等，尚待研究。人类长期缺乏维生素E可发生巨细胞性溶血性贫血，病人血液中维生素E含量降低。长期服用大剂量维生素E可引起各种疾病。其中较严重的有：血栓性静脉炎或肺栓塞，或两者同时发生，这是由于大剂量维生素E可引起血小板聚集和形成；血压升高，停药后血压可以降低或恢复正常；男女两性均可出现乳房肥大；头痛、头晕、眩晕、视力模糊、肌肉衰弱；皮肤豁裂、唇炎、口角炎、荨麻疹；糖尿病或心绞痛症状明显加重；激素代谢紊乱，凝血酶原降低；血中胆固醇和甘油三酯水平升高；血小板增加与活力增加及免疫功能减退。富含维生素E的食物 麦芽、大豆、植物油、坚果类、芽甘蓝、绿叶蔬菜、菠菜、有添加营养素的面粉、全麦、未精制的谷类制品、蛋。 无机铁（硫酸亚铁）会破坏维生素E，所以不能同时服用。假如服用含有少量硫酸亚铁的营养补品而又服用维生素E时，必须前后相隔8小时维生素F：不饱和脂肪酸——亚麻油酸，花生油酸脂溶性；从食物中的不饱和脂肪酸制造而成； 效用 防止动脉中胆固醇的沉积； 助长健康的皮肤和毛发； 在某种程度上，可防止X光线的有害影响； 帮助腺体发挥作用，并使钙能被细胞所利用，从而增进健康和成长；治疗心脏病；能转化饱和脂肪酸，可帮助减肥。过量 摄取过量时易肥胖。缺乏症 湿疹、粉刺。食物来源 富含维生素F的食物 植物性油（由麦芽、亚麻种子、向日葵、红花、大豆、花生等榨取的油）、花生、葵花子、胡桃、美洲胡桃、核桃、鳄梨维生素K：又叫甲萘醌维生素K是肝脏合成凝血酶原（因子Ⅱ）的必需物质。还参与凝血因子Ⅶ，Ⅸ，Ⅹ以及蛋白C和蛋白S的合成。缺乏维生素K可致上凝血因子合成障碍，影响凝血过程而引起出血，此时给予维生素K可达到止血作用。维生素K2尚具有镇痛作用，其镇痛作用机制可能与阿片受体和内源性阿片样物质介导有关。维生素K是机体必需营养素之一，也是临床用于止血的药物之一。此外，它还可以对抗血管平滑肌痉挛，对抗组胺、肾上腺素及乙酰胆碱引起的血管舒缩功能紊乱，从而使得偏头痛症状改善，有效控制其发作。一般作用 是促进血液凝固的化学物质之一，是形成凝血酶原不可缺的物质。 效用 防止内出血和痔疮；治疗月经过量； 促进血液正常的凝固缺乏症 小儿慢性肠炎、热带性腹泻、结肠炎。维生素K缺乏症 维生素K作为凝血因子，有天然与人工合成之分。天然的为脂溶性，存在于苜蓿，菠菜之中的称为维生素K1（phylloquinone）；由动物肠道内细菌合成的为维生素K2（menaquinone）。人工合成的为水溶性，即维生素K3与K4。一旦维生素K吸收，利用出现障碍，将影响一系列凝血因子生成。严重时出现出血症状，此系维生素K缺乏症。 【临床表现】 主要表现为轻重不一的出血症状。常见有鼻衄、牙龈渗血，皮下青紫，黑粪，月经过多，痔疮出血，创面与术后渗血等。深部组织血肿与关节腔积血较少见。偶可见颅内出血危及生命。新生儿维生素K缺乏所致的出血症状常常很突然，无预兆。富含维生素K的食物 酸奶酪、紫花苜蓿、蛋黄、红花油、大豆油、鱼肝油、海藻类、绿叶蔬菜。维生素P由黄酮（flavones、flavonals、citrin）、芸香素（rutin），橙皮素（hesperidin）所构成；水溶性。在对维生素C的消化、吸收功能上是不可缺少的物质；黄酮在柑橘类中提供黄色和橙色的物质；一般作用是维持毛细血管通透性的要素。（P是通透性的意思，Permeability的第一个字母。）生物类黄酮（Bioflavonoids）主要的机能是增强毛细血管壁、调整其吸收能力；帮助维生素C维持结缔组织的健康；效用 防止维生素C被氧化而受到破坏；增强毛细血管壁，防止瘀伤； 增加对传染病的抵抗力； 有助于牙龈出血的预防和治疗；增加维生素C的效果； 有助于对因内耳疾病所引起的浮肿或头晕的治疗。缺乏症 毛细血管变弱。富含维生素P的食物 柑橘类（柠檬、橙、葡萄柚）的白色果皮部分和包着果囊的薄皮。杏、荞麦粉、黑莓、樱桃、玫瑰果实等都含有维生素P。维生素T关于这种维生素，至今的了解仍然有限。只知道它能够帮助血液的凝固和血小板的形成。因为有这种作用，维生素T对贫血症和血友病的预防是很重要的。建议每日摄取量尚未确定。市面上没有维生素T出售。维生素T存在于芝麻和蛋黄中。未发现有副作用。维生素U对于维生素U的了解，比对维生素T更少。听说这种维生素在治疗溃疡上有重要的作用。但是对于这点，有的医生有异议。生甘蓝菜中含有维生素U。维生素U没有副作用。（摘抄）

DIMP(Decentralized Instant Messaging Protocol)是去中心化的即时通讯协议。它可以作为人与人社交产品的基础，也可以做成跨区 块链、跨企业的数据交换工具，乃至应用到智能设备联网通讯的底层。DIMP目标会成为驱动万物互联的通讯引擎。

　　A、喹啉 　　B、异喹啉 　　C、吲哚 　　D、黄嘌呤 　　E、蝶啶 　　36、下列药物可以抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放的是()。 　　A、孟鲁司特 　　B、扎鲁司特 　　C、普鲁司特 　　D、曲尼司特 　　E、齐留通 　　37、可以用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药是()。 　　A、氯化铵 　　B、羧甲司坦 　　C、乙酰半胱氨酸 　　D、盐酸氨溴索 　　E、盐酸溴己新 　　38、可代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是()。 　　A、乙酰半胱氨酸 　　B、盐酸氨溴索 　　C、羧甲司坦 　　D、磷酸苯丙哌林 　　E、喷托维林 　　39、萘普生属于下列哪一类药物()。 　　A、吡唑酮类 　　B、芬那酸类 　　C、芳基乙酸类 　　D、芳基丙酸类 　　E、1，2-苯并噻嗪类 　　40、具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是()。 　　A、吲哚美辛 　　B、布洛芬 　　C、芬布芬 　　D、吡罗昔康 　　E、塞来昔布 　　41、对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是()。 　　A、对苯二酚 　　B、对氨基酚 　　C、N-乙酰基胺醌 　　D、对乙酰氨基酚硫酸酯 　　E、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物 　　42、具有1，2-苯并噻嗪结构的药物是()。 　　A、萘普生 　　B、布洛芬 　　C、吲哚美辛 　　D、吡罗昔康 　　E、舒林酸 　　43、下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是()。 　　A、美罗昔康 　　B、吲哚美辛 　　C、萘丁美酮 　　D、萘普生 　　E、舒林酸 　　44、下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有()。 　　A、布桂嗪 　　B、美沙同 　　C、哌替啶 　　D、喷他佐辛 　　E、苯噻啶 　　45、吗非】易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团()。 　　A、醇羟基 　　B、双键 　　C、醚键 　　D、哌啶环 　　E、酚羟基 　　46、枸橼酸芬太尼的结构的特征是()。 　　A、含有吗非】喃结构 　　B、含有氨基酮结构 　　C、含有4-苯基哌啶结构 　　D、含有4-苯氨基哌啶结构 　　E、含有4-苯基哌嗪结构 　　47、下列药物结构中含有酯键，起效快、作用持续时间很短的哌啶类镇痛药是()。 　　A、芬太尼 　　B、瑞芬太尼 　　C、阿芬太尼 　　D、布托啡诺 　　E、右丙氧芬 　　48、盐酸氯丙嗪的结构中不含有()。 　　A、吩噻嗪环 　　B、二甲氨基 　　C、氯代苯基团 　　D、丙胺基团 　　E、三氟甲基 　　49、吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是()。 　　A、耳毒性 　　B、肾毒性 　　C、光毒反应 　　D、瑞夷综合症 　　E、高尿酸血症 　　50、苯吧比妥类药物为()。 　　A、两性化合物 　　B、中性化合物 　　C、弱酸性化合物 　　D、弱碱性化合物 　　E、强碱性化合物 　　答案部分 　　一、最佳选择题 　　1、 　　【解析】：B。维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为1，25-二羟基维生素D3后，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇。 　　2、 　　【解析】：C。米格列醇的结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;米格列奈，那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。 　　3、 　　【解析】：A。非磺酰脲类胰岛素是一类具有氨基酸结构的新型口服降糖药。该类药物与磺酰脲类的区别在对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式-餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂”。 　　4、 　　【解析】：B。那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。 　　5、 　　【解析】：C。塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。 　　6、 　　【解析】：E。去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物，在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成5-FU，发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高，所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快，而对肿瘤具有选择性作用。 　　7、 　　【解析】：C。ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物，喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶I。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。 　　8、 　　【解析】：D。用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼，是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物。 　　9、 　　【解析】：C。他莫昔芬(Tamoxifen)为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有二苯乙烯的基本结构，存在顺、反式几何异构体，药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。他莫昔芬给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬(Toremifene)与他莫昔芬在结构上的差别是乙基侧链的氯代，这使它具有更强的抗雌激素活性。 　　10、 　　【解析】：D。培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，影响了叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的"治疗。 　　11、 　　【解析】：E。多柔比星，又名阿霉素，是由Streptomyces peucetium var.caesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。 　　12、 　　【解析】：E。左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为：(1)活性为氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好，为氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。(3)毒副作用小，为喹诺酮类药物已上市中的最小者。 　　13、 　　【解析】：D。将喹诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星，此环含有手性碳原子，药用为左旋体，这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128倍。 　　14、 　　【解析】：D。可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。 　　15、 　　【解析】：A。头孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。 　　16、 　　【解析】：C。青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂 　　17、 　　【解析】：C。青霉索的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。 　　18、 　　【解析】：B。青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。 　　19、 　　【解析】：D。头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。 　　20、 　　【解析】：D。亚胺培南本身具有抗菌活性，但没有抗菌增效的作用，所以其不属于抗菌增效剂;ABC均是β-内酰胺酶抑制剂，可以解决耐药性。青霉素半衰期短，与丙磺舒合用可减少排泄，延长作用时间，故E也是抗菌增效剂。 　　21、 　　【解析】：A。将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林(Sultamicillin)。 　　22、 　　【解析】：C。阿米卡星结构中所引入的α-羟基酰胺结构含有手性碳，为L-(-)型;若为D(+)型，则抗菌活性大为降低;如为DL(±)型，抗菌活性降低一半。 　　23、 　　【解析】：E。米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去C-6位羟基，米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。 　　24、 　　【解析】：C。在三氯甲烷和N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。 　　25、 　　【解析】：D。控制高血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法，故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类药物可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。其中，羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是体内生物合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效地降低胆固醇的水平。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(简称他汀类药物)在20世纪80年代问世，因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切，明显降低冠心病的发病率和死亡率，无严重不良反应，受到人们的重视。HMG-CoA还原酶抑制剂的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀，以及在其基础上半合成的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物。 　　苯氧乙酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐(非卤代的苯氧戊酸衍生物，特点是能显著降低三酰甘油和总胆固醇，主要降低VLDL，而对LDL则较少影响，但可提高HDL。) 　　26、 　　【解析】：D。所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。 　　27、 　　【解析】：A。福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，以磷酰基与ACE酶的锌离子结合，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。 　　28、 　　【解析】：D。盐酸美西律疗效及不良反应与血药浓度相关，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，可按需要进行血药浓度的监测。 　　29、 　　【解析】：E。盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂;ABCD属于钠通道阻滞剂;所以此题选E。 　　30、 　　【解析】：A。普罗帕酮结构与β受体拮抗剂相似，也具有轻度β受体的拮抗作用。临床上用于治疗阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动，也可用于各种早搏的治疗。 　　31、 　　【解析】：A。多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常; 　　而莫沙必利是强效、选择性5-HT4受体激动剂，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状;而“司琼类”镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体的作用无关，与5-HT3受体拮抗相关。 　　32、 　　【解析】：C。东莨菪碱与莨菪碱在结构上的区别是，东莨菪碱在托品烷的6、7位有一环氧基。 　　33、 　　【解析】：E。丁溴东莨菪碱【适应症】①用于胃、十二指肠、结肠内窥镜检查的术前准备，内镜逆行胰胆管造影，和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描的术前准备，可减少或抑制胃肠道蠕动;②用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。 　　34、 　　【解析】：D。奥美拉唑的S-(-)-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，因比R异构体在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。 　　35、 　　【解析】：D。通过氨茶碱的结构可以得知其是黄嘌呤的结构母核，是黄嘌呤的衍生物。 　　36、 　　【解析】：D。曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂，具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用，阻止其脱颗粒，从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。 　　37、 　　【解析】：C。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。 　　38、 　　【解析】：A。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合，使之失活，结合物易溶于水，通过肾脏排出。 　　39、 　　【解析】：D。萘普生属于芳基丙酸类药物。 　　40、 　　【解析】：B。芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化，通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中，以布洛芬最为显著，无效的R(-)-布洛芬在体内酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，转变为S-(+)-布洛芬。 　　41、 　　【解析】：B。对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。 　　42、 　　【解析】：D。吡罗昔康属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药;布洛芬和萘普生属于芳基丙酸类非甾体抗炎药;吲哚美辛和舒林酸属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。 　　43、 　　【解析】：D。萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。 　　44、 　　【解析】：C。哌啶类镇痛药代表药物有哌替啶、芬太尼。 　　45、 　　【解析】：E。吗非】及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗非】具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗非】和N-氧化吗非】。伪吗非】亦称双吗非】，是吗非】的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。 　　46、 　　【解析】：D。本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征，枸橼酸芬太尼属于哌啶类镇痛药，含有4-苯胺基哌啶的结构。 　　47、 　　【解析】：B。将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，无累积性啊片样效应。 　　48、 　　【解析】：E。考查盐酸氯丙嗪的化学结构. 　　49、 　　【解析】：C。使用吩噻嗪类药物后，有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解，生成自由基，并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。故一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。 　　50、 　　【解析】：C。巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲也称巴比妥酸，由丙二酸二乙酯与脲缩合而成。其显示弱酸性。

水溶性维生素主要包括B族维生素和维生素C；脂溶性维生素主要包括维生素A、D、E、K等。维生素A：维生素A有两种。一种是维生素A醇（retionl），是最初的维生素A形态（只存在于动物性食物中）；另一种是胡萝卜素（carotene），在体内转变为维生素A的预成物质（provitaminA，可从植物性及动物性食物中摄取）；维生素A的效用 防止夜盲症和视力减退，有助于对多种眼疾的治疗(维生素A可促进眼内感光色素的形成)；有抗呼吸系统感染作用；有助于免疫系统功能正常；生病时能早日康复；能保持组织或器官表层的健康；有助于祛除老年斑；促进发育，强壮骨骼，维护皮肤、头发、牙齿、牙床的健康；外用有助于对粉刺、脓包、疖疮、皮肤表面溃疡等症的治疗；有助于对肺气肿、甲状腺机能亢进症的治疗。维生素A缺乏时的表现： 干眼症，夜盲症。长期对脂肪的吸收不良往往会导致缺乏维生素A，这种情况常常发生在5岁以下的小孩身上，主要是因为饮食的摄取量不足所致。富含维生素A的食物：鱼肝油、动物肝脏、胡萝卜、黄绿蔬菜、蛋类、牛奶、奶制品、奶油、黄色水果。维生素A副作用： 成人连续几个月每天摄取50000 IU以上会引起中毒现象；幼儿如果在一天内摄取超过18500 IU则会引起中毒现象。中毒征兆有脱发、胃痛、呕吐、腹泻、皮疹、骨痛、生理功能紊乱、疲劳、头痛、肝脏肿大、皮肤剥落、视力模糊等。B族维生素：B1：维生素B1又称硫胺素或抗神经炎素。由嘧啶环和噻唑环结合而成的一种B族维生素。维生素B1主要存在于种子的外皮和胚芽中，如米糠和麸皮中含量很丰富，在酵母菌中含量也极丰富。瘦肉、白菜和芹菜中含量也较丰富。目前所用的维生素B1都化学合成的产品。在体内，维生素B1以辅酶形式参与糖的分解代谢，有保护神经系统的作用；还能促进肠胃蠕动，增加食欲。维生素B1缺乏时，可纪起多种神经炎症，如脚气病菌。维生素B1缺乏所引起的多发性神经炎，患者的周围神经末梢有发炎和退化现象，并伴有四肢麻木、肌肉萎缩、心力衰竭、下肢水肿等症状。B2：又叫核黄素。核黄素(维生素B2)为黄素酶类的辅酶组成部分，在生物氧化的呼吸链中起递氢作用，对神经细胞、视网膜代谢、脑垂体促肾上腺皮质激素的释放和胎儿的生长发育亦有影响；碳水化合物，脂肪和氨基酸的代谢与核黄素密切相关。若缺乏时，可出现舌炎、口角炎、脂溢性皮炎和阴囊炎、眼结膜炎、畏光等。核黄素的缺乏主要是因为机体摄取维生素B2量不足所致，成人每天需要量是15～20mg，肠道细菌虽能合成维生素B2，但量少，故主要靠食物提供。机体贮存有限，多余部分随尿排出。b3:又称烟酸、尼克酸、维生素PP。在体内转化为烟酰胺后，发挥药理作用，后者是辅酶Ⅰ和辅酶Ⅱ的组成部分，参与体内脂质代谢，组织呼吸的氧化过程和糖无分解的过程。烟酸还可降低辅酶A的利用；通过抑制密度蛋白的合成而影响胆固醇的合成，大剂量尚可降低血清胆固醇及甘油三酯的浓度，且有周围血管扩张作用。尼克酸缺乏病又叫烟酸缺乏病（nicotinic acid deficiency），也称糙皮病。临床上以皮肤、胃肠道、神经系统症状为主要表现。本病的发生与尼克酸的摄入、吸收减少及代谢障碍有关，尤其在以玉米等谷类为主食，又缺乏适当付食品地区，有时可以地方性疾病表现。本病同时可有色氨酸和其他维生素的缺乏。在消化道吸收障碍和慢性消耗性疾病中，例如类癌综合征等也可见到。 【临床表现】尼克酸缺乏患者在早期阶段临床表现可不明显，往往有食欲减退、倦怠乏力、体重下降、腹痛不适、消化不良、容易兴奋、注意力不集中、失眠等非特异性病征。当病情进展时，可以出现较典型症状表现为夏秋季日光照射时发作，有时也可因辐射及皮肤物理性损伤而诱发。B4：又称胆碱。胆碱和肌醇（另一种维生素B）一起合作来进行对脂肪与胆固醇的利用；胆碱是少数能穿过“脑血管屏障”的物质之一。这个“屏障”保护脑部不受日常饮食的改变的影响。但胆碱可通过此“屏障”进入脑细胞，制造帮助记忆的化学物质。胆碱似乎可以乳化胆固醇，避免胆固醇积蓄在动脉壁或胆囊中。效用 控制胆固醇的积蓄；帮助传送刺激神经的信号，特别是为了记忆的形成而对大脑所发出的信号；有防止年老记忆力衰退的功效（每天服用1～5g）； 因为有促进肝脏机能的作用，可帮助人体的组织排除毒素和药物； 有镇定作用；有助于治疗老年痴呆症。 缺乏症可能引起肝硬化、肝脏脂肪的变性、动脉硬化，也可能是引起老年痴呆症（Alzheimer，s disease）的原因。富含胆碱的食物 蛋类、动物的脑、动物心脏与肝脏、绿叶蔬菜、啤酒酵母、麦芽、大豆卵磷脂。B5：泛酸是B族维生素的一种，又名“遍多酸”，也称为维生素B5。这个名称来源自希腊语，意思是无所不在的酸类物质。 其无所不在，是指：①普遍存在于生物体内；②生物无不需要，缺乏时会生病致死；③体内参与广泛的代谢活动。帮助细胞的形成，维持正常发育和中枢神经系统的发育；对于维持肾上腺的正常机能非常重要；是脂肪和糖类转变成能量时不可缺少的物质； 在抗体的合成、人体利用对氨基苯甲酸和胆碱的必需物质； 效用 有助于伤口痊愈； 可制造抗体抵抗传染病； 治疗手术后休克； 防止疲劳； 缓解多种抗生素的毒副作用。缺乏症 低血糖症，十二指肠溃疡、血液和皮肤异常症状。 富含泛酸的食物 肉、未精制的谷类制品、麦芽与麸子、动物肾脏/心脏、绿叶蔬菜、啤酒酵母、坚果类、鸡肉、未精制的糖蜜。B6：维生素B6实际上是由几种物质——吡哆醇、吡哆醛、吡哆胺——的集合，彼此之间有密切的关系和相互的作用。富含维生素B6的食物：啤酒酵母、小麦麸、麦芽、动物肝脏与肾脏、大豆、美国甜瓜、甘蓝菜、废糖蜜（从原料中提炼砂 糖时所乘的糖蜜）、糙米、蛋、燕麦、花生、胡桃。 维生素B6效用：能适当地消化、吸收蛋白质和脂肪。防止各种神经、皮肤的疾病。缓解呕吐(为防止早晨起床时的呕吐感，医生的处方中都开有维生素B6)。可促进核酸的合成，防止组织器官的老化。减缓夜间肌肉的痉挛、脚的抽筋、手的麻痹等各种手足神经炎的病症。维生素B6的缺乏症：可引起贫血、脂溢性皮肤炎、舌炎等。B7：又称生物素、辅酶 R、维生素 H。是合成维生素C的必要物质；对于脂肪和蛋白质的正常代谢作用是不可或缺的物质。防止白发；对谢顶症有预防治疗作用；缓解肌肉的疼痛；减轻湿疹、皮炎症状缺乏症 脸部和身体的湿疹、极度疲劳、有碍于脂肪的代谢、食欲不振、脱发、抑郁。富含生物素的食物 牛奶、水果、啤酒酵母、牛肝、蛋黄、动物肾脏、糙米。B11:亦称为叶酸、维生素BC或维生素M叶酸是由喋啶，对氨基苯甲酸和谷氨酸残基组成的一种水溶性B族维生素，为机体细胞生长和繁殖所必需的物质。并与维生素B12共同促进红细胞的生成和成熟。在体内叶酸以四氢叶酸的形式起作用，四氢叶酸在体内参与嘌呤核酸和嘧啶核苷酸的合成和转化。叶酸缺乏时，脱氧胸苷酸，嘌呤核苷酸的形式及氨基酸的互变受阻，细胞内DNA合成减少，细胞的分裂成熟发生障碍，引起巨幼红细胞性贫血。叶酸缺乏的主要临床表现有二：一是巨幼细胞贫血，一是舌炎。这些表现与维生素B12缺乏引起的巨幼细胞贫血须加区别。叶酸引起者没有神经系统的症状、体征；胃液中盐酸也可消失，但经叶酸治疗后可再出现；胃液中内因子存在。B12：又称钴胺素。维生素B12间接参与胸腺嘧啶脱氧核苷酸合成。在体内需转化为甲基钻胺和辅酶B12使其具有活性，甲基钻胺参与叶酸代谢。缺乏时可致叶酸缺乏，而叶酸参与DNA的合成，因而导致DNA合成受阻，导致巨幼细胞贫血。本品还促使甲基丙二酸转变为琥珀酸，参与三羧循环，故缺乏时亦可影响神经髓鞘脂类的合成，维持有鞘神经纤维的正常功能。促进红血球的形成和再生，防止贫血；促进儿童发育，增进食欲； 增强体力；维持神经系统的正常功能； 能使脂肪、碳水化合物、蛋白质适宜地为体内所利用；消除烦躁不安； 促使注意力集中，增进记忆力与平衡感。维生素B12缺乏时，主要影响造血系统和神经系统。这是因为造血系统的敏感性与细胞更新速率高。特别是红细胞系统表现得最为明显。主要特征是在外周血液中出现许多细胞碎片，变形细胞和高色素性巨大细胞。此外神经系统表现在脊髓和脑皮层中皆可见到有髓神经元的进行性肿胀，脱髓鞘的细胞死亡，从而引起广泛的神经系统症状和体征。如手足感觉异常，振动和体位感觉减退，以致站立不稳，深部腱反射减弱，晚期可出现记忆丧失，神志模糊，忧郁，甚至中枢视力丧失等。表现为妄想，幻觉，以至发展成一种明显的精神病。维生素C：又叫抗坏血酸。维生素C的主要生理功能是：①维持细胞的正常代谢，保护酶的活性；②对铅化物、砷化物、苯以及细菌毒素等，具有解毒作用；③使三价铁还原成二价铁，有利于铁的吸收，并参与铁蛋白的合成；④参与胶元蛋白合成羟脯氨酸的过程，防止毛细血管脆性增加；⑤促进心肌利用葡萄糖及心肌糖元的合成，有扩张冠状动脉的效应。维生素C在胶原质的形成上扮演很重要的角色。胶原质对于人体的组织细胞、牙龈、血管、骨骼、牙齿的发育和修复是一种重要的物质； 帮助人体内铁的吸收；常被推荐为预防婴儿猝死症（SIDS）物质；抽烟者和老人需要更多的维生素C。（一支香烟可以破坏25～100mg的维生素C）。效用 治疗受伤、灼伤、牙龈出血； 增强治疗尿道感染的药物之疗效； 加速手术后的恢复； 帮助降低血液中的胆固醇； 预防滤过性病毒和细菌的感染，并增强免疫系统功能； 具有抗癌作用；有助防止亚硝基胺（致癌物质）的形成；可当做天然的泻药；减少静脉中血栓的发生； 可治疗普通的感冒，并有预防效果；可使蛋白质细胞互相牢聚，从而能延长寿命；增加对无机铁的吸收；可减弱许多能引起过敏症的物质的作用；预防坏血病。过量使白细胞的抗病能力明显下降。 服用过量的维生素C可能会引起草酸及尿酸结石的形成（摄取钙、维生素B6及每天喝充足的水可以予以调整）。摄取过量时，会引起一些不舒服的副作用，如腹泻、多尿、皮疹等。有以上症状时，必须减量。 正在接受放射线或化学药物治疗的癌症患者不宜服用维生素C。维生素C缺乏维生素C缺乏可以引起坏血病。主要表现是全身有广泛的出血点，毛囊角化，关节肿胀。重者还有皮下、肌肉、关节出血及血肿形成，粘膜部位也有出血现象，常有鼻钮、月经过多以及便血等。牙龈也可肿胀、萎缩而引起牙根外露，甚至脱落。还可导致骨钙化不正常及伤口愈合减慢等。严重的维生素C缺乏可以出现内脏出血，甚至危及生命。富含维生素C的食物 主要食物来源为蔬菜与水果，如青菜、韭菜、塌棵菜、菠菜，柿子椒等深色蔬菜和花菜，以及柑桔、红果、柚子等水果含Vit C量均较高。野生的苋菜、苜蓿、刺梨、沙棘、猕猴桃、酸枣等含量尤其丰富维生素D：又称钙化醇，麦角甾醇，麦角骨化醇，“阳光维生素”，抗佝偻病维生素。脂溶性。种类很多，以维生素D2（麦角钙化醇）和维生素D3（胆钙化醇）较为重要。 来自食物和阳光（紫外线可以作用于皮肤中的油脂以制造出维生素D，然后被吸收入人体内）。 从口中所摄取的维生素D由小肠壁与脂肪一起吸收。 烟雾会遮断制造维生素D的太阳光线；在强烈的日晒灼伤后，皮肤将停止制造维生素D。维生素D能促进小肠对钙的吸收，其代谢活性物促进肾小管重吸收磷和钙，提高血钙，血磷浓度，或维持及调节血浆钙，磷正常浓度。一般认为，只有钙与磷酸盐的血浆浓度适宜理，才呈现骨形成的正常速率。维生素D缺乏时人体吸收钙，磷能力下降，钙，磷不能在骨组织内沉积，成骨作用受阻。在婴儿和儿童，上述情况可使新形成的骨组织和软骨基质不能进行矿化，从而引起骨生长障碍，即所谓佝偻病。钙化不良的一个后果是佝偻病患者的骨骼异常疏松，而且由于支撑重力负荷和紧张而产生该病的特征性畸形。 在成人，维生素D缺乏引起骨软化病或成人佝偻病，最多见于钙的需要量增大时。如妊娠期或哺乳期。该病特点是骨质密度普遍降低。它与骨质疏松症不同，该病骨骼的异常在于包含过量未钙化的基质。而骨骼的显著畸形反见于疾病的晚期阶段。维生素E：又名生育酚或产妊酚，在食油、水果、蔬菜及粮食中均存在。维生素E最突出的化学性质是抗氧化作用，它能增强细胞的抗氧化作用，有利用维持各种细胞膜的完整性；参加整体的某些细胞组织的多方面的代谢过程；保持膜结合酶的活力和受体等作用。有人认为，维生素E具有许多重要的生理功能。譬如：抗衰老作用、抗凝血作用、增强免疫力、改善末稍血液循环、防止动脉硬化，维持红细胞、白细胞，脑细胞、上皮细胞的完整性，从而保持肌肉、神经血管和造血系统的正常功能等。经研究还发现，维生素E有类似人参的生理作用，如对胃溃疡有保护作用；能促进DNA和蛋白质的合成；延长红细胞寿命；增强免疾活性；延缓血管和组织的衰老等，尚待研究。人类长期缺乏维生素E可发生巨细胞性溶血性贫血，病人血液中维生素E含量降低。长期服用大剂量维生素E可引起各种疾病。其中较严重的有：血栓性静脉炎或肺栓塞，或两者同时发生，这是由于大剂量维生素E可引起血小板聚集和形成；血压升高，停药后血压可以降低或恢复正常；男女两性均可出现乳房肥大；头痛、头晕、眩晕、视力模糊、肌肉衰弱；皮肤豁裂、唇炎、口角炎、荨麻疹；糖尿病或心绞痛症状明显加重；激素代谢紊乱，凝血酶原降低；血中胆固醇和甘油三酯水平升高；血小板增加与活力增加及免疫功能减退。富含维生素E的食物 麦芽、大豆、植物油、坚果类、芽甘蓝、绿叶蔬菜、菠菜、有添加营养素的面粉、全麦、未精制的谷类制品、蛋。 无机铁（硫酸亚铁）会破坏维生素E，所以不能同时服用。假如服用含有少量硫酸亚铁的营养补品而又服用维生素E时，必须前后相隔8小时维生素F：不饱和脂肪酸——亚麻油酸，花生油酸脂溶性；从食物中的不饱和脂肪酸制造而成； 效用 防止动脉中胆固醇的沉积； 助长健康的皮肤和毛发； 在某种程度上，可防止X光线的有害影响； 帮助腺体发挥作用，并使钙能被细胞所利用，从而增进健康和成长；治疗心脏病；能转化饱和脂肪酸，可帮助减肥。过量 摄取过量时易肥胖。缺乏症 湿疹、粉刺。食物来源 富含维生素F的食物 植物性油（由麦芽、亚麻种子、向日葵、红花、大豆、花生等榨取的油）、花生、葵花子、胡桃、美洲胡桃、核桃、鳄梨维生素K：又叫甲萘醌维生素K是肝脏合成凝血酶原（因子Ⅱ）的必需物质。还参与凝血因子Ⅶ，Ⅸ，Ⅹ以及蛋白C和蛋白S的合成。缺乏维生素K可致上凝血因子合成障碍，影响凝血过程而引起出血，此时给予维生素K可达到止血作用。维生素K2尚具有镇痛作用，其镇痛作用机制可能与阿片受体和内源性阿片样物质介导有关。维生素K是机体必需营养素之一，也是临床用于止血的药物之一。此外，它还可以对抗血管平滑肌痉挛，对抗组胺、肾上腺素及乙酰胆碱引起的血管舒缩功能紊乱，从而使得偏头痛症状改善，有效控制其发作。一般作用 是促进血液凝固的化学物质之一，是形成凝血酶原不可缺的物质。 效用 防止内出血和痔疮；治疗月经过量； 促进血液正常的凝固缺乏症 小儿慢性肠炎、热带性腹泻、结肠炎。维生素K缺乏症 维生素K作为凝血因子，有天然与人工合成之分。天然的为脂溶性，存在于苜蓿，菠菜之中的称为维生素K1（phylloquinone）；由动物肠道内细菌合成的为维生素K2（menaquinone）。人工合成的为水溶性，即维生素K3与K4。一旦维生素K吸收，利用出现障碍，将影响一系列凝血因子生成。严重时出现出血症状，此系维生素K缺乏症。 【临床表现】 主要表现为轻重不一的出血症状。常见有鼻衄、牙龈渗血，皮下青紫，黑粪，月经过多，痔疮出血，创面与术后渗血等。深部组织血肿与关节腔积血较少见。偶可见颅内出血危及生命。新生儿维生素K缺乏所致的出血症状常常很突然，无预兆。富含维生素K的食物 酸奶酪、紫花苜蓿、蛋黄、红花油、大豆油、鱼肝油、海藻类、绿叶蔬菜。维生素P由黄酮（flavones、flavonals、citrin）、芸香素（rutin），橙皮素（hesperidin）所构成；水溶性。在对维生素C的消化、吸收功能上是不可缺少的物质；黄酮在柑橘类中提供黄色和橙色的物质；一般作用是维持毛细血管通透性的要素。（P是通透性的意思，Permeability的第一个字母。）生物类黄酮（Bioflavonoids）主要的机能是增强毛细血管壁、调整其吸收能力；帮助维生素C维持结缔组织的健康；效用 防止维生素C被氧化而受到破坏；增强毛细血管壁，防止瘀伤； 增加对传染病的抵抗力； 有助于牙龈出血的预防和治疗；增加维生素C的效果； 有助于对因内耳疾病所引起的浮肿或头晕的治疗。缺乏症 毛细血管变弱。富含维生素P的食物 柑橘类（柠檬、橙、葡萄柚）的白色果皮部分和包着果囊的薄皮。杏、荞麦粉、黑莓、樱桃、玫瑰果实等都含有维生素P。维生素T关于这种维生素，至今的了解仍然有限。只知道它能够帮助血液的凝固和血小板的形成。因为有这种作用，维生素T对贫血症和血友病的预防是很重要的。建议每日摄取量尚未确定。市面上没有维生素T出售。维生素T存在于芝麻和蛋黄中。未发现有副作用。维生素U对于维生素U的了解，比对维生素T更少。听说这种维生素在治疗溃疡上有重要的作用。但是对于这点，有的医生有异议。生甘蓝菜中含有维生素U。维生素U没有副作用。参考资料：http://zhidao.baidu.com/question/1317889.html

拿DNA来说，遗传信息，实际上就是DNA中核苷酸的排列顺序。遗传信息的表达过程：DNA双链中的一条单链为模板转录出一段信使RNA，这个过程其他就是把DNA中核苷酸的排列顺序记录下来。然后以信使RNA为蓝本指导着蛋白质在核糖体中的合成，最终把遗传信息表达在宏观的生物体上。DNA中的核苷酸属于脱氧核糖核苷酸，根据碱基的不同可以分为腺嘌呤核苷酸（腺苷酸）、鸟嘌呤核苷酸（鸟苷酸）、胞嘧啶核苷酸（胞苷酸）、尿嘧啶核苷酸（尿苷酸）、胸腺嘧啶核苷酸（胸苷酸）及次黄嘌呤核苷酸（肌苷酸）等。正是这些核苷酸的排列顺序的不同组成了不同的dna分子，从而使染色体拥有了不同的遗传信息。（染色体的本质主要是DNA和蛋白质的组合）总结：碱基+磷酸+脱氧核糖=核苷酸（核苷酸的不同源于碱基的不同）4种核苷酸组成核酸，再形成长链核酸，即脱氧核糖核酸，即DNA。（不同的核苷酸排列顺序的不同导致DNA的不同）脱氧核糖核酸+蛋白质=染色体。染色体的不同导致遗传信息的不同。结论：不同的核苷酸排列顺序的不同导致遗传信息的不同，即遗传信息本质上就是核苷酸的排列顺序。

A、5-氟尿嘧啶可阻止脱氧尿甘酸甲基化为脱氧胸苷酸，从而影响DNA的合成，A正确；B、细胞S期，DNA复制需要原料之一为脱氧胸苷酸，故5-氟尿嘧啶最终能抑制细胞S期的活动，使其细胞周期延长，B正确；C、癌细胞丢失了质膜上的主要组织相容性抗原，而出现了一些新的相关性膜抗原．这些新的膜抗原是由正常细胞表面的糖蛋白修饰而成，C正确；D、在机体的免疫应答中直接使癌细胞裂解的免疫细胞是效应T细胞，D错误．故选：D．

叶酸（Folicacid）维生素B复合体之一，相当于蝶酰谷氨酸（pteroylglutamicacid，PGA）。是米切尔（H．K．Mitchell，1941）从菠菜叶中提取纯化的，故而命名为叶酸。有促进骨髓中幼细胞成熟的作用，如果缺少叶酸可招致红血球的异常未成熟细胞的增加和贫血以及白血球减少。这是因为叶酸参与核酸的嘧啶和嘌呤的合成。此外也作为干酪乳杆菌（Lactobacilluscasei）及其它微生物促进增殖因子而起作用。与维生素M是同一物质。已知PGA的各种衍生物中也有起着与PGA相同的促进生长、促进造血因子作用的物质，其中有叶酸的多聚谷氨酸、甲酰衍生物、四氢叶酸。曾导致活性型叶酸发现的干酪乳酸菌因子和维生素Bc复合体，在动物体内有将它们分解形成叶酸的Bc结合酶，是和现成叶酸同样有效。根霉蝶呤（SLR因子）被认为是甲酰四氢叶酸的分解产物，对动物无效。叶酸的定量完全用微生物方法[干酪乳杆菌，粪链球菌R（StreptococcusfaecalisR）]。由动物实验推算出的需要量是为一日0.1—0.2毫克。对巨大红芽球性贫血和口炎性腹泻有疗效（1日5毫克，与普通维生素B12同时投与）。叶酸缺乏时，脱氧胸苷酸，嘌呤核苷酸的形式及氨基酸的互变受阻，细胞内DNA合成减少，细胞的分裂成熟发生障碍，引起巨幼红细胞性贫血。　　小肠疾病能干扰食物叶酸的吸收和经肝肠循环的再循环过程，故叶酸缺乏是小肠疾病常见的一种并发症。

晚期结直肠癌死亡率较高，经过标准一线二线化疗加靶向治疗，出现耐药复发后，目前尚没有较好的治疗方法。TAS-102是一种口服的三氟尿苷与tipiracil盐酸盐的组合药物，三氟尿苷是胸苷类核苷酸类似物，而tipiracil盐酸盐是胸苷磷酸化酶抑制剂。本研究入组的800例转移性结肠癌患者对所有标准治疗均已耐药，进行与安慰剂对照的研究，与安慰组相比，TAS-102组有更多患者获得疾病控制(44% vs 16%，P<0.001)，显著地控制了疾病的发展。尚需进一步开展更大规模的临床试验来确定该药的临床意义。

叶酸片是胎儿生长发育的重要组成部分。一些女性可以怀孕期间会适当的补充叶酸片为身体补充营养和防止胎儿畸形的作用。但很多女性对叶酸片什么时候吃以及吃什么牌子的叶酸片比较好并不了解。下面就来让小编帮你告诉你叶酸片哪个牌子好。　　一、斯利安叶酸片　　其实叶酸片是女性早孕期必备的药物。它可以预防胎儿神经管畸形以及唇颚裂。在服用三选择斯利安叶酸片这个品牌是大多数孕妇较为推荐的一种。品牌本身的叶酸片不论是口感还是服药后的感觉都是孕妇以及医生较为认可的。一般来说一小瓶斯利安叶酸片可以服用一个月。二、孕智贝叶酸片　　二、孕智贝叶酸片　　孕智贝叶酸片的主要原料含有葡萄糖酸亚铁叶酸、山梨糖醇、硬脂酸镁等。对于那些急需要补充铁和叶酸的孕妇来说选择这个品牌绝对没有错。与其适合孕早期和孕中期的女性。　　三、安利铁质叶酸片　　安利铁质叶酸片每片可以为女性提供十毫克的铁以及200微克的叶酸。其中里面的铁是来源于人体极易吸收的富马酸亚铁和葡萄糖酸亚铁。另外在安利铁质叶酸片中还有纽崔莱独有的菠菜提取物。可以为女性提供天然的植物营养素。再药片的外层还富有纽崔莱独有的营养薄膜，这样可以避免营养素的流失，同时也利于孕妇的吞咽下。　　四、键维士铁质叶酸片　　这个品牌的叶酸片的优点在于可以促进女性血红素的合成，同时起到减少贫血、改善头晕、缓解疲劳等一系列功效。在孕期中服用这种叶酸片可以有效的预防孕妇以及婴儿贫血。从而保障孕婴的健康。

健客网上药店。柔拍膜衣锭这个药物是具有降血压的作用，使用这个药物期间需要定期检测血压。适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血症。朗斯弗膜衣锭是一种新型抗代谢复方药物，由抗肿瘤核苷类似物FTD三氟胸苷，trifluridine和胸苷磷酸化酶抑制剂TPItipiracil组成。其中，FTD可在DNA复制过程中取代胸腺嘧啶直接掺入DNA双链，导致DNA功能障碍，干扰癌细胞DNA的合成，TPI则能够抑制与FTD分解相关的胸腺磷酸化酶，减少FTD的降解，维持FTD的血药浓度。

5-FU在体内能活化生成5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸后，与胸甘酸合成酶结合，抑制此酶的活性，使脱氧胸甘酶缺乏，DNA复制障碍。5-FU也可代谢为5-氟尿嘧啶核苷，作为伪代谢物形式掺入到RNA中，影响RNA功能和蛋白质合成。5-FU主要用于S期，但对其他期的细胞亦有抑制作用。

培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂， 通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长 。体外研究显示，培美曲塞能够抑制 胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的生物再合成过程。培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内，它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式 。多谷氨酸存留于细胞内成为 胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间 - 浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长，从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。 临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系 (MSTO?211H, NCI?H2052) 的生长。间皮瘤细胞系 MSTO?211H 的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。 人群药效学分析采用的指标是绝对中性粒细胞计数，此时人群接受的为单药培美曲塞，未接受叶酸和维生素 B 12 的补充治疗。通过观察粒细胞最低值来判断血液学毒性发生的严重程度，结果发现其与本品全身给药剂量呈负相关关系。研究中也发现如果患者基线检查时胱硫醚或高半胱氨酸浓度高，那么其绝对粒细胞计数下降的会更为严重。叶酸和维生素 B 12 可以降低胱硫醚或高半胱氨酸这两种底物的浓度。经过培美曲塞多周期治疗，未见对中性粒细胞的累积毒性。 培美曲塞全身给药后（ AUC 38.3- 316.8 m g?hr/mL ），中性粒细胞下降至最低点的时间约为 8 - 9.6 天，经过最低点后，中性粒细胞计数恢复至基线水平的时间为 4.2 -7.5 天。 培美曲塞药代动力学评价在 426 例多种肿瘤类型的患者中进行，采用单药治疗，剂量为0.2-838 mg/m 2 ，10 分钟静脉内给药。培美曲塞主要以原药形式从尿路排泄，在给药后的24 小时内，70%-90% 的培美曲塞还原成原药的形式从尿中排出。培美曲塞总体清除率为 91.8 mL/min( 肌酐清除率是90 mL/min) ，对于肾功能正常的患者，体内半衰期为 3.5 小时。随着肾功能降低，清除率会降低，但体内剂量会增加。随着培美曲塞剂量的增加，曲线下面积AUC 和最高血浆浓度(C max) 会成比例增加。多周期治疗并未改变培美曲塞的药代动力学参数。培美曲塞呈现一稳态分布容积为 16.1 升。体外研究显示，培美曲塞的血浆蛋白结合率约为81% ，且不受肾功能影响。

5-氟尿嘧啶 [fú niào mì dìng]百科释义报错氟尿嘧啶是5-氟尿嘧啶溶于注射用水并加氢氧化钠的无菌溶液，溶液的pH约为8.9。氟尿嘧啶是尿嘧啶的同类物，尿嘧啶是核糖核酸的一个组分。本药是以抗代谢物而起作用，在细胞内转化为有效的氟尿嘧啶脱氧核苷酸后，通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸，而干扰DNA的合成

【答案】：A本组题考查各抗癌药物的作用机制。（1）氟尿嘧啶通过抑制脱氧胸苷酸合成酶，而产生抗肿瘤作用。（2）阿糖胞苷抑制DNA多聚酶进而抑制DNA合成而产生抗肿瘤作用。（3）羟基脲破坏核苷二磷酸还原酶，抑制其活性，导致核糖核酸还原转化为脱氧核糖核酸受阻，产生抗肿瘤作用。（4）甲氨蝶呤抑制二氢叶酸还原酶，使胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸合成中止，而干扰DNA复制。（5）巯嘌呤可抑制肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸，阻碍DNA复制。

胸腺嘧啶。5-FU是胸苷酸合成酶抑制药，是尿嘧啶5位上的氢被氟取代的衍生物。 5-FU在细胞内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸（5F-dUMP），而抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸（dUMP）甲基化转变为脱氧胸苷酸（dTMP），从而影响DNA的合成。

培美曲塞报销范围为局部晚期或转移性非小细胞肺癌。知识扩展：培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示，培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程，培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内，它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂，多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长，从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。 临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系(MSTO-211H，NCI-H2052)的生长。间皮瘤细胞系MSTO-211H的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。

氟尿嘧啶，其化学名为5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。氟尿嘧啶是5-氟尿嘧啶溶于注射用水并加氢氧化钠的无菌溶液，溶液的pH约为8.9。氟尿嘧啶是尿嘧啶的同类物，尿嘧啶是核糖核酸的一个组分。本药是以抗代谢物而起作用，在细胞内转化为有效的氟尿嘧啶脱氧核苷酸后，通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸，而干扰DNA的合成。氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成.静脉用药后，氟尿嘧啶广泛分布于体液中，并在4小时内从血中消失。它在被转换成核苷酸后。被活跃分裂的组织及肿瘤所优先摄取，氟尿嘧啶容易进入脑脊液中。约20%以原型从尿排泄，其余大部分在肝中由一般对尿嘧啶代谢的机制所代谢。五氟尿嘧啶和6-巯基嘌呤作为最早的抗癌药物，均从海参中提炼。

胸苷酸合成酶抑制药，是尿嘧啶5位上的氢被氟取代的衍生物。 5-FU在细胞内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸（5F-dUMP），而抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸（dUMP）甲基化转变为脱氧胸苷酸（dTMP），从而影响DNA的合成。此外，5-FU 在体内可转化为5-氟尿嘧啶核苷，以伪代谢产物形式掺入RNA中干扰蛋白质的合成，故对其他各期细胞也有作用。

可以的 氟尿嘧啶是5-氟尿嘧啶溶于注射用水并加氢氧化钠的无菌溶液，溶液的pH约为8.9。氟尿嘧啶是尿嘧啶的同类物，尿嘧啶是核糖核酸的一个组分。本药是以抗代谢物而起作用，在细胞内转化为有效的氟尿嘧啶脱氧核苷酸后，通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸，而干扰DNA的合成。氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成. 静脉用药后，氟尿嘧啶广泛分布于体液中，并在4小时内从血中消失。它在被转换成核苷酸后。被活跃分裂的组织及肿瘤所优先摄取，氟尿嘧啶容易进入脑脊液中。约20%以原型从尿排泄，其余大部分在肝中由一般对尿嘧啶代谢的机制所代谢。五氟尿嘧啶和6-巯基嘌呤作为最早的抗癌药物，均从海参中提炼。

培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示，培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程，培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内，它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂，多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长，从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。 临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系(MSTO-211H，NCI-H2052)的生长。间皮瘤细胞系MSTO-211H的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。

这是抗癌的药物！胸苷酸合成酶抑制药　　 氟尿嘧啶（fluorouracil,5-FU）是尿嘧啶5位上的氢被氟取代的衍生物。 5-FU在细胞内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸（5F-dUMP），而抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸（dUMP）甲基化转变为脱氧胸苷酸（dTMP），从而影响DNA的合成。此外，5-FU 在体内可转化为5-氟尿嘧啶核苷，以伪代谢产物形式掺入RNA中干扰蛋白质的合成，故对其他各期细胞也有作用。　　5-FU 口服吸收不规则，需采用静脉给药。吸收后分布于全身体液，肝和肿瘤组织中浓度较高，主要在肝代谢灭活，变为CO2和尿素，分别由呼气和尿液排出，t1/2为10~20min。对消化系统癌（食管癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、肝癌）和乳腺癌疗效较好，对宫颈癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌、头颈部肿瘤也有效。对骨髓和消化道毒性较大，出现血性腹泻应立即停药，可引起脱发、皮肤色素沉着，偶见肝、肾损害。

氟尿嘧啶是5-氟尿嘧啶溶于注射用水并加氢氧化钠的无菌溶液，溶液的pH约为8.9。氟尿嘧啶是尿嘧啶的同类物，尿嘧啶是核糖核酸的一个组分。本药是以抗代谢物而起作用，在细胞内转化为有效的氟尿嘧啶脱氧核苷酸后，通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸，而干扰DNA的合成。氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成。静脉用药后，氟尿嘧啶广泛分布于体液中，并在4小时内从血中消失。它在被转换成核苷酸后。被活跃分裂的组织及肿瘤所优先摄取，氟尿嘧啶容易进入脑脊液中。约20%以原型从尿排泄，其余大部分在肝中由一般对尿嘧啶代谢的机制所代谢。五氟尿嘧啶和6-巯基嘌呤作为最早的抗癌药物，均从海参中提炼。

氟尿嘧啶是5-氟尿嘧啶溶于注射用水并加氢氧化钠的无菌溶液，溶液的pH约为8.9。氟尿嘧啶是尿嘧啶的同类物，尿嘧啶是核糖核酸的一个组分。本药是以抗代谢物而起作用，在细胞内转化为有效的氟尿嘧啶脱氧核苷酸后，通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸，而干扰DNA的合成。氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成. 静脉用药后，氟尿嘧啶广泛分布于体液中，并在4小时内从血中消失。它在被转换成核苷酸后。被活跃分裂的组织及肿瘤所优先摄取，氟尿嘧啶容易进入脑脊液中。约20%以原型从尿排泄，其余大部分在肝中由一般对尿嘧啶代谢的机制所代谢。五氟尿嘧啶和6-巯基嘌呤作为最早的抗癌药物，均从海参中提炼。

没有氟尿嘧啶是5-氟尿嘧啶溶于注射用水并加氢氧化钠的无菌溶液，溶液的pH约为8.9。氟尿嘧啶是尿嘧啶的同类物，尿嘧啶是核糖核酸的一个组分。本药是以抗代谢物而起作用，在细胞内转化为有效的氟尿嘧啶脱氧核苷酸后，通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸，而干扰DNA的合成。氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成. 静脉用药后，氟尿嘧啶广泛分布于体液中，并在4小时内从血中消失。它在被转换成核苷酸后。被活跃分裂的组织及肿瘤所优先摄取，氟尿嘧啶容易进入脑脊液中。约20%以原型从尿排泄，其余大部分在肝中由一般对尿嘧啶代谢的机制所代谢。五氟尿嘧啶和6-巯基嘌呤作为最早的抗癌药物，均从海参中提炼。

病情分析：本药是以抗代谢物而起作用，在细胞内转化为有效的氟尿嘧啶脱氧核苷酸后，通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸，而干扰DNA的合成。氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成。是目前应用最广的抗嘧啶类药物，对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效，在肿瘤内科治疗中占有重要地位。指导意见：但你这样是不可能致癌的。一是由于本药作用主要是静脉输液或者口服，不是吸入。所以不会进入你的体内。二来本药剂量一支也不大，即使你全部口服也不会有什么反应的。不要担心

5-FU,胸苷酸合成酶抑制药,氟尿嘧啶5-HT,5-羟色胺，又名血清素6-MP,6-巯基嘌呤AC,腺苷酸环化酶Ach,乙酰胆碱ACP,Acyl Carrier Protein,酰基-载体蛋白质ADH,己二酸二酰肼ALT(GPT),谷丙转氨酶ADP,腺苷二磷酸AST(GOT),谷草转氨酶ATP,腺苷三磷酸C，胞嘧啶CA，这个不太记得了CaM，景天科酸代谢cAMP，腺苷-3",5"-环化一磷酸cDNA，环状DNAcGMP，鸟苷-3",5"-环化一磷酸CM，这个也不记得了CoA，辅酶ACT，这好像是医学里头的吧！Cyt，细胞色素DAG，不记得啦！DNA，这个就不用说了吧！学生物的都知道啦DNApol，聚合DNAdNDP，F-1,6-2P，果糖-1，6-二磷酸F-1,6-BP，和上面一样啊！F-6-P，果糖-6-磷酸FAD黄腺甘酸怎么这么多啊！算了，你自己看一下生化书吧！考试也不考这多啊！记一些常见的就行啊！

化疗药物根据作用分为一、干扰核酸生物合成的药物⒈二氢叶酸还原酶抑制药： 甲氨蝶呤（MTX） ⒉胸苷酸合成酶抑制药：氟尿嘧啶（5-FU） ⒊嘌呤核苷酸互变抑制药：巯嘌呤（6-MP） ⒋核苷酸还原酶抑制药：羟基脲（HU） ⒌DNA多聚酶抑制药：阿糖胞苷（Ara-C） 二、直接影响DNA结构和功能的药物⒈烷化剂 ⒉破坏DNA的铂类化合物 ⒊破坏DNA的抗生素类 ⒋拓扑异构酶抑制剂 三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物放线菌素D(更生霉素，DACT)、多柔比星、柔红霉素 四、抑制蛋白质合成与功能的药物⒈微管蛋白活性抑制剂：长春碱类、紫杉醇类 ⒉干扰核蛋白体功能的药物：三尖杉生物碱类⒊影响氨基酸供应的药物：L-门冬酰胺酶

6一巯基嘌呤，与次黄嘌呤的结构相似，可抑制从次黄嘌呤核苷酸向腺苷酸和鸟苷酸的转变；同时，6一巯基嘌呤也是次黄嘌呤一鸟嘌呤磷酸核糖转移酶的竞争性抑制剂，使PRPP分子中的磷酸核糖不能转移给次黄嘌呤和鸟嘌呤，影响了次黄嘌呤核苷酸和鸟苷酸的补救合成途径，当然也就抑制了核酸的合成；故6一巯基嘌呤可用作抗癌药物。氨基蝶呤（亦称氨基叶酸）和氨甲蝶呤是叶酸类似物，都是二氢叶酸还原酶的竞争性抑制剂，使叶酸不能转变为二氢叶酸和四氢叶酸；因此，影响了嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸合成所需要的一碳单位的转移，使核苷酸合成的速度降低甚至终止，进而影响核酸的合成。叶酸类似物也是重要的抗癌药物。氨基蝶呤及其钠盐、氨甲蝶呤是治疗白血病的药物，也用作杀鼠剂；氨甲蝶吟也是治疗绒毛膜癌的重要药物。三甲氧苄氨嘧啶可与二氢叶酸还原酶的催化部位结合，阻止复制中的细胞合成胸苷酸和其他核苷酸，是潜在的抗菌剂和抗原生动物剂。三甲氧苄二氨嘧啶专一性抑制细菌的二氢叶酸还原酶，与磺胺类药物结合使用，治疗细菌感染性疾病。5"一氟尿嘧啶和 5"一氟脱氧尿苷，是重要的抗癌药物；在体内，它们可转变为 5"一氟脱氧尿嘧啶核苷酸（F－dUMP），后者是脱氧胸腺嘧啶核苷酸的类似物，是胸腺嘧啶核苷酸合成酶的自杀性抑制剂。5"一氟脱氧尿嘧啶核苷酸的第六位碳原子与的硫氢基结合；接着，N5，N10一亚甲基四氢叶酸与5"一氟脱氧尿嘧啶核苷酸的第五位碳原子结合，形成了一个共价结合的三元复合物，使酶不能把氟除去，干扰了尿嘧啶的甲基化，因而不能合成胸腺嘧啶核苷酸；使快速分化的细胞由于缺乏胸苷酸不能合成 DNA而死亡。

5"-氟尿嘧啶是重要的抗癌药物，在体内，它可转变为5"-氟脱氧尿嘧啶核苷酸。5"-氟脱氧尿嘧啶核苷酸的第六位碳原子与胸腺嘧啶核苷酸合成酶的巯氢基结合；接着,N5,N10-亚甲基四氢叶酸与5"-氟脱氧尿嘧啶核苷酸第五位碳原子结合，形成一个共价结合的三元复合物，使酶不能把氟除去，干扰了尿嘧啶的甲基化，因而不能合成胸腺嘧啶核苷酸，使快速分化的细胞由于缺乏胸苷酸不能合成DNA而死亡。

脱氧核苷酸系用脱氧核糖核酸（DNA）为原料，经生物酶催化水解反应生成脱腺苷酸（dAMP），脱氧鸟苷酸（dGMP）、脱氧胞苷酸（dCMP）和胸苷酸（TMP）等四种脱氧核苷酸，然后经层析分离获得高纯度四种单一脱氧核苷酸产脱氧核苷酸 品。该产品可应用于医药、试剂、精细化工等领域。一个脱氧核苷酸分子由三个分子组成：一分子含氮碱基、一分子脱氧核糖、一分子磷酸。脱氧核苷酸是基因的基本结构和功能单位，决定生物的多样性的就是脱氧核苷酸中四种碱基（腺嘌呤 （adenine，缩写为A），胸腺嘧啶（thymine，缩写为T），胞嘧啶（cytosine，缩写为C）和鸟嘌呤（guanine，缩写为G）。）的排列顺序不同。其中 胸腺嘧啶为脱氧核糖核酸所独有 脱氧核糖核酸（deoxyribonucleic acid，简称DNA）。DNA绝大部分存在于细胞核和染色质中，并与组蛋白结合在一起。DNA是遗传物质的基础。一般由C、H、O、N、P五种元素组成。脱氧核苷酸是脱氧核糖核酸的基本单位。

【答案】：考点：5-FU答案与解析：D。氟尿嘧啶(flu．r．umcil，5-FU)是尿嘧啶5位上的氢被氟取代的衍生物。5-FU在细胞内转变为5．氟尿嘧啶脱氧核苷酸(5F—dUMP)，而抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸(dUMP)甲基化转变为脱氧胸苷酸(dTMP)，从而影响DNA的合成。此外，5-FU在体内可转化为5．氟尿嘧啶核苷，以伪代谢产物形式掺入RNA中干扰蛋白质的合成，故对其他各期细胞也有作用。

【答案】：E乙胺嘧啶与二氢叶酸还原酶分子结合，抑制它的活性，阻止二氢叶酸转变为四氢叶酸，阻碍核酸的合成，从而抑制疟原虫的繁殖。环丙沙星主要是抑制DNA拓扑异构酶，抑制DNA复制、转录，最终导致其死亡。利福平能特异性地抑制细菌DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍mRNA合成。氟尿嘧啶可抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸甲基转化为脱氧胸苷酸，从而影响DNA的合成。磺胺嘧啶是广谱抑菌药，可以结合二氢叶酸合酶，阻止细菌FH，的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。故本题应选E。考点：各种药物作用机制

丝绸之路最初东以长安为起点，沿渭水西行，过了黄土高原，通过河西走廊到达敦煌。由敦煌西行则分成南北两路：南路出阳关，沿今塔里木盆地南沿、昆仑山北麓，经古楼兰、且末、民丰、于田、和田、墨玉、皮山、叶城、莎车，到达喀什；北路出玉门关，沿塔里木盆地北沿、天山南麓，经过吐鲁番、库尔勒、拜城、阿克苏、巴楚到达喀什。南北两路在喀什会合后，继续往西，登上帕米尔高原，这是最难走的一段路。然后经过阿富汗、伊朗和中亚诸国，再过地中海，最后到达丝绸之路的终点，这就是大秦的首都罗马城和威尼斯。后来，又开辟了一条北新道，从敦煌经哈密，沿着天山以北的准噶尔盆地前进，渡伊犁河西行至古罗马帝国。