西柚不是西游 -
第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：
1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下：
（1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。
（2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。
（3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。
（4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。
（5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。
（6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。
（7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。
5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。
第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。
常见的第一代头孢菌素有，头孢噻吩、头孢噻啶，头孢唑啉，头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。
第二代头孢菌素：主要开发年代为1970-1976年，其抗菌特性为：
1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比，作用相近或较弱。
2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越，表现在：
（1）抗酶性能较强：大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素耐酶性能较强，对上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。
（2）抗菌谱较广：在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上，第二代头孢的抗菌谱有所扩大，包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。
（3）普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。
（4）第二代头孢菌素对下列微生物无效：粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌等。
常见的第二代头孢菌素有，头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。
第三代头孢菌素：本代抗生素的抗菌性能特点有：
1、对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强，如对葡萄球菌的作用常较低。对链球菌的作用，头孢噻肟较强；但头孢哌酮则较弱。所有的第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感。
2、对嗜血杆菌的作用，第三代头孢菌素与第二代头孢菌素相接近。
3、对大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌，以及第二代头孢菌素敏感的许多革兰阴性菌均有较好作用。
4、第三代对孢菌素的抗菌谱在第二代的基础上又有扩大，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些厌氧球菌，以及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用。
多数的第三代头孢菌素可透过血脑屏障，适用于敏感菌所致的脑膜炎。
常见的第三代头孢菌素有头孢克肟，头孢噻肟、头孢唑肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹罗等。
第四代头孢菌素：近年来开发的第四代头孢菌素的抗菌谱更广，不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作用，而且也能抗金黄色葡萄球菌。因此，它们具有更广泛的适用性。
头孢菌素的不良反应：
（1）消化道反应与菌群失调。多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应，并抑制肠道正常菌群，导致维生素B和K缺乏，甚至引起二重感染，如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。
（2）肝毒性。可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值升高，但一般不严重。
（3）肾毒性。多数头孢菌素由肾排泄，可致血尿素氮（BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最强。伍用氨基糖苷、强利尿药、右旋糖酐（注射）等均可加强肾毒性。
（4）造血系统毒性。可致红细胞、白细胞减少血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。
（5）凝血功能障碍。所有的头孢菌素都抑制肠道正常菌群，减少维生素K的产生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素，可与维生素K竞争，从而阻碍谷氨酸羧化，而生成不正常的凝血酶而致凝血障碍，还有一些头孢菌素具有抗血小板聚集的作用，以致加强了不良反应。
（6）抑制乙醇代谢。具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素可抑制乙醛脱氢酶功能。若与乙醇联合应用，可产生二硫仑反应（醉酒貌）。
（7）过敏反应。多见者为皮疹及药热，尚可致哮喘、血清病样反应、血管神经性水肿、以及过敏性休克。过敏性休克症状与青霉素休克相同。急救方法也可按青霉素休克执行。对于有头孢类过敏史者应禁用，有青霉素过敏史者应十分慎用。
头孢是头孢类抗菌药的总称，头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。切勿在饮酒前后使用。极易出现休克，晕厥，老年人甚至会有生命危险。
在抗生素市场中，头孢类抗生素占据着较大的份额，而其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力。头孢类抗生素中销量最大的品种有头孢曲松钠、头孢唑啉钠、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮和头孢呋辛(酯)等，相应的中间体包括7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪环、四氮唑乙酸、甲巯四氮唑、HO-EPCP、甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐(SIMA)以及氯磺酸异氰酸酯等。
中文名:头孢
外文名:Cephalosporins
总 称:头孢类抗菌药
注 意:切勿在饮酒前后使用
注射前:需要做皮试
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第一代头孢菌素代表有：头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄、头孢噻吩、头孢匹林、氯碳头孢、头孢羟氨苄、头孢丙烯等。其特点有、抗菌谱较窄，对革兰氏阳性菌活性高，强于第二、三代头孢菌素，对革兰氏阴性菌活性差，弱于二三代。2、对金色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶稳定性高，但仍可被革兰氏阴性菌的β-内酰胺酶所破坏。3、对肾脏有一定的毒性。主要应用于耐青霉素的金色葡萄球菌以及其他敏感菌所致的轻中度呼吸道感染、软组织感染、尿路感染等。第二代头孢菌素代表有：头孢呋辛、头孢呋辛酯、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特、头孢孟多、头孢克洛等。其特点有1、抗菌谱较广，对革兰氏阳性菌抗菌活性比第一代低，但强于第三代，对革兰氏阴性菌的抗菌活性增强，多厌氧菌有一定的作用，对铜绿假单细胞菌无效。2、对各种β-内酰胺水解酶都比较稳定。3、对肾脏的毒性小。主要应用于一般产酶耐药革兰氏阴性杆菌和其他敏感菌所引起的胆道感染、肺炎、菌血症、尿路感染等，可作为一百格兰仕杆菌感染的首选药。第三代头孢菌素代表有：头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢地嗪、头孢他啶、头孢布烯、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢卡品酯、头孢托仑酯等，第三代头孢菌素相对种类较多，其特点有1、抗菌谱广，对革兰氏阳性菌的抗菌活性大多低于第一、二代，对革兰氏阴性菌的抗菌活性明显优于第一、二代。部分对铜绿假单细胞菌和厌氧菌也有抗菌作用。2、对各种β-内酰胺酶具有高度稳定性，3、对肾脏基本无毒性。主要应用于治疗尿路感染以及危及生命的脑膜炎、败血症、肺炎等严重感染。新生儿脑膜炎和肠杆菌科细菌所致的承认脑膜炎需选用头孢他啶、头孢曲松。头孢哌酮、头孢曲松也可作为治疗伤寒的首选药物。第四代头孢菌素代表有：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定、头孢唑兰、头孢塞利等。其特点有与第三代相比，增强了抗革兰氏阳性菌活性，特别是对链球菌、肺炎球菌等有很强的活性。可用于对第三代头孢菌素耐药的革兰氏阳性杆菌引起的重症感染。由于穿透力强，脑脊液浓度高，对细菌性脑膜炎效果更佳。