抗代谢物

【答案】：D长春瑞滨为半合成长春碱衍生物，对非小细胞肺癌疗效好。多西他赛为紫杉醇类的抗肿瘤植物有效成分。作用原理与紫杉醇相似。主要适用于晚期乳腺癌及非小细胞肺癌。奥沙利铂为抗肿瘤手性的铂配合物，对结肠癌疗效较好。吉西他滨为细胞周期特异性抗代谢类抗肿瘤药。主要适用于非小细胞肺癌和胰腺癌。吉西他滨是一种破坏细胞复制的二氟核苷类抗代谢物抗癌药。

【答案】：DAB两项，环磷酰胺和氮甲是烷化剂，可使DNA交联，破坏其功能。C项，顺铂是铂类化合物，可破坏DNA的结构与功能。E项，紫杉醇是微管蛋白活性抑制剂，可抑制蛋白质的合成。

正确答案:B解析：考查博来霉素的作用机制。博来霉素属于抗生素类抗肿瘤药，其余药物均为抗代谢类抗肿瘤药，故选B。

搜一下：核苷酸抗代谢物的抗肿瘤机制是什么?并举例说明

正确答案:A解析：嘧啶核苷酸抗代谢物有嘧啶类似物氟尿嘧啶（5-FU）、氨基酸类似物（氮杂丝氨酸）、叶酸类似物（氨蝶呤）、阿糖胞苷。

药物通过抑制dna合成中所需的叶酸，嘌呤，嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致细胞死亡，这就是抗代谢药物的含义而磺胺的作用机制有很多种说法，但是有一种公认的学说认为，磺胺类药物能与细菌生长所必须的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统对PABA的利用，而PABA 是叶酸的组成部分，叶酸为微生物生长所必需的物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。PABA在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氢蝶啶焦磷酸酯对氨基苯甲酰谷氨酸合成二氢叶酸。再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸，为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。磺胺类药物之所以能和PABA竞争性拮抗，是由于两者的分子大小和电荷分布极为相似。磺胺增效剂的作用机制则是抑制二氢叶酸还原酶，抑制二氢叶酸还原为四氢叶酸，影响辅酶F的生成，从而影响微生物的DNA，RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制你可以从磺胺类抗代谢拮抗的机制来设计药物的筛选。

【答案】：B本组题考查抗代谢药物的分类及结构特征。尿嘧啶抗代谢物有氟尿嘧啶、去氧氟尿苷和卡莫氟等；胞嘧啶抗代谢物有阿糖胞苷、环胞苷和吉西他滨等；嘌呤类抗代谢物有巯嘌呤、巯鸟嘌呤等；叶酸类抗代谢物有甲氨蝶呤等；依托泊苷为作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂。故本题答案应选B。

定义：干扰细胞正常代谢过程的物质。在微生物生长过程中常常需要一些生长因子才能正常生长，可以利用生长因子的结构类似物干扰集体的正常代谢，以达到抑制微生物生长的目的。此类生长因子的结构类似物又称为抗代谢物。

【答案】：A嘧啶核苷酸抗代谢物有嘧啶类似物(5-氟尿嘧啶)、氨基酸类似物(氮杂丝氨酸)、叶酸类似物(氨蝶呤)、阿糖胞苷。嘌呤核苷酸的抗代谢物：①嘌呤类似物：6-巯基嘌呤(6MP)、6-巯基鸟嘌呤、8-氮杂鸟嘌呤等；②氨基酸类似物：氮杂丝氨酸和6-重氮-5-氧正亮氨酸等；③叶酸类似物：氨蝶呤及甲氨蝶呤(MTX)。临床用于抗肿瘤。

【答案】：某些药物是嘌呤、嘧啶、叶酸以及某些氨基酸的类似物，它们可以通过竞争性抑制或“以假乱真”等方式干扰或阻断核苷酸的正常合成代谢，从而进一步抑制核酸、蛋白质合成及细胞增殖。这些药物即为核苷酸的抗代谢物。

抗代谢物是指在微生物生长过程中常常需要一些生长因子才能正常生长，可以利用生长因子的结构类似物干扰机体的正常代谢，以达到抑制微生物生长的目的。一些与酶的正常底物或中间产物结构类似的物质，能与酶的正常底物或中间产物竞争酶活性部位使反应停止，从而阻断代谢途径。可用于抑制微生物生长，在治疗由病原微生物引起的疾病中起着重要作用。

【答案】：核苷酸的抗代谢物：是一些碱基(嘌呤或嘧啶)、氨基酸或叶酸等的类似物。它们以竞争性抑制干扰或阻断嘌呤核苷酸的合成代谢，从而进一步阻止核酸及蛋白质的合成。肿瘤细胞的核酸及蛋白质合成十分旺盛，因此，这些抗代谢物具有抗肿瘤作用。

抗代谢物是指在化学结构上与天然代谢物类似的物质，这些物质进入体内后可与正常代谢物相拮抗，从而影响正常代谢的进行。

抗代谢物是在化学结构上与代谢物相似的一类药物,与酶竞争性结合,抑制酶正常功能；或作为伪代谢物掺入核酸形成伪生物大分子,发生致死合成.常用抗代谢物有叶酸、嘌呤、嘧啶衍生物. 抗代谢药通过作用于DNA合成所必需的叶酸、嘌呤、嘧啶、嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡. 抗代谢物是应用代谢拮抗原理设计的,在结构上与代谢物类似,一般是将正常代谢物的结构作细小改变,例如将代谢物结构中的-H换为-F 或-CH3 ；将-OH 换为-SH 或-NH2 .这种改变应用了电子等排原理.

嘌呤核苷酸的抗代谢物 　　①嘌呤类似物：6-巯基嘌呤（6MP）、6-巯基鸟嘌呤、8-氮杂鸟嘌呤等。6MP应用较多，其结构与次黄嘌呤相似，可在体内经磷酸核糖化而生成6MP核苷酸，并以这种形式抑制IMP转变为AMP及GMP的反应。 　　②氨基酸类似物：氮杂丝氨酸和6-重氮-5-氧正亮氨酸等。结构与谷氨酰胺相似，可干扰谷氨酰胺在嘌呤核苷酸合成中的作用，从而抑制嘌呤核苷酸的合成。 　　③叶酸类似物：氨喋呤及甲氨喋呤（MTX）都是叶酸的类似物，能竞争抑制二氢叶酸还原酶，使叶酸不能还原成二氢叶酸及四氢叶酸，从而抑制了嘌呤核苷酸的合成。