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第一章 麻醉药
第一节 全身麻醉药
1、 吸入麻醉药
氟烷:2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷 起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉
性质:1、氧瓶燃蘸笙苑ue30f胱臃从Γue0ee胲缢乩冻衫蹲仙ue05e?
2、加入硫酸,沉于底部。 甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷:麻醉作用和肌松作用比氟烷强,诱导期长。
恩氟烷:新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。 异氟烷为异构体
乙醚:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
2、 静脉麻醉药
盐酸氯胺酮:2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体,用外消旋体
作用快、短、副作用小,诱导期短。 分离麻醉
羟丁酸钠: 作用弱、慢、毒性小。 ——OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色
第二节 局部麻醉药
一、 对氨基苯甲酸酯类
构效关系:1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。 丁卡因
3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。 布他卡因
4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。
盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 不宜表面麻醉
性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定,避光 PH=3-3.5最稳定。
2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色
3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色
4、芳伯氨反应:
盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐
作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类:
盐酸利多卡因:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物
性质:酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定 . 作用强,可用于表面麻醉
布比卡因:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐 长效局麻药,用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类
第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
第一节 镇静催眠药
一、 巴比妥类构效关系:
1、丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在6-10,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。
2、引入亲脂基团,如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥,酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。
3、氮原子上引入甲基,降低解离度,增加脂溶性,属起短效;两个氮上都引入甲基,产生惊厥。
苯巴比妥:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 检查酸度 长效催眠药
性质:1、水液呈酸性,可溶于碱中成苯巴比妥钠,后者易吸潮水解。故水液临用配制。
2、丙二酰脲类:铜盐反应:吡啶-硫酸铜——紫堇色 含S巴比妥——绿色
银盐反应:与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中
溶于甲醛——硫酸:界面显玫瑰红
硝酸钾——硫酸:显红棕色 苯环取代反应
异戌巴比妥:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 中效催眠药
二、苯并二氮杂 类:
地西泮(安定):1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮 -2-酮
1、水解为1,2位,主要4,5位可逆性开环,代谢途径为去甲基(N-CH3),C-3位羟基化
2、溶于稀盐酸,加碘化铋钾,产生橙红色沉淀。
奥沙西泮(舒宁): 5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮
酸或碱中加热水解,重氮化反应。 为安定活性代谢产物
硝西泮:5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮
艾司唑仑(舒乐安定):6 -苯基- 8 -氯- 4H-[ 1,2,4 ]- 三氮唑-[ 4,3-a ][ 1,4 ]-苯并二氮杂
1、 1,2位并入三唑环,增加亲和力和代谢稳定,增强药理活性。
2、 水解后重氮化反应。加稀硫酸,紫外下显天蓝色荧光。 比地西泮强2-4倍
阿普唑仑:1-甲基…… 同上 比地西泮强10倍
溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀,碘化铋钾呈橙红色沉淀
3、 氮基甲酸酯类
甲丙氮酯(眠尔通):2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 弱安定药, 中枢肌松和安定作用
第二节 抗癫痫药
苯妥英纳(大伦丁纳):5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 有“饱合代谢动力学”特点
1、水液酸化后析出游离苯妥英,加硝酸银产生白色沉淀。
2、吡啶-硫酸铜生成蓝色铬盐。
3、与二氯化汞生成白色沉淀,不溶于氨试液中。 与苯巴比妥区别
卡马西平:5H-二苯并[b,f]氮杂 -5-甲酰胺 精神运动性发作最有效
第二节 抗精神失常药(强大的多巴胺受体阻滞剂)
一、吩噻嗪类:10位氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜
盐酸氯丙嗪:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
奋乃静:4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)-丙基]-1-哌嗪乙醇 吩噻嗪环易氧化,中枢性抑制剂、安定
二、硫杂蒽类
三、丁酰苯类 舒必利:…氨基磺酰基…… 适于精神分裂症及焦虑性神经官能症,也用止吐。
第三章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
作用机制:通过抑制环氧酶或抑制5-脂氧酶达到消炎作用。
第一节 解热镇痛药
1、 水杨酸类 :可成盐、成酯、成酰胺饰
阿司匹林(乙酰水杨酸):2-(乙酰氧基)苯甲酸 花生四烯酸环氧酶不可逆抑制剂
性质:1、水液酸性,潮湿中水解成水杨酸和乙酸(臭气),进一步氧化变色。
2、加水煮沸,三氯化铁显紫堇色。 中间体乙酰水杨酸副酐引起过敏
2、 苯胺类 : 解热镇痛,3、 无消炎作用
对乙酰胺基酚(扑热息痛):N-4-(羟基苯基)-乙酰胺 花生四烯酸环氧酶抑制剂
性质:1、45 C下稳定,潮湿、酸性、碱性易水解,进一步氧化变色。
2、三氯化铁反应。 检查中间产物对氨基酚 (芳伯胺基反应)
4、 吡唑酮类
安乃近:[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸钠盐-水合物
性质:1、溶水,水溶液易氧化分解,可加抗氧剂,通惰性气体。干燥保存。
2、吡唑酮类氧化显色反应:加稀HCl+次氯酸钠产生瞬间消失的蓝色。
3、与稀盐酸加热分解成SO2 ,发出甲醛特臭。
贝诺酯:(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯 前药, 对胃无刺激,适用于儿童。
性质: 碱性下易水解为对氨基苯酚,有重氮化反应,干燥保存。
第二节 非甾体抗炎药(酸性)
1、 3,5-吡唑烷二酮
羟布宗(羟基保泰松):4-丁基-1-(4-羟苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮 抗炎,治疗关节炎
二、N-芳基邻氨基苯甲酸类
三、芳基烷酸类
1、苯乙酸类(芳基乙酸)
吲哚美辛(消炎痛):2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
鉴别反应: 酰胺键:重铬酸钾紫色; 亚硝酸钠绿色。 强酸强碱水解,PH2-8稳定
作用:主用于对水杨酸类疗效不显著或不易耐受的关节炎,发热等。
双氯芬酸钠(双氯灭痛):2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠 氯原子反应 作用强无积蓄
非诺洛芬钙:消炎强于阿,钙盐对胃刺激小。 酮洛芬:高效解热药,比阿强150倍。
2、苯丙酸类(芳基丙酸)
布洛芬(异丁苯丙酸):2-(4-异丁基苯基)丙酸 2个手性C,用消旋体
性质:与氯化亚砜成酯后有盐酸羟肟酸铁反应。 比阿司匹林强16-32倍
芬布芬:3-(4-联苯羰基)丙酸 12-17h
萘普生:(+)a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸 S构型 同上,缓解轻度至中度疼痛。
四、1,2 -苯并噻嗪类
吡罗昔康:4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物
性质:芳香羟基(三氯化铁反应)和酰胺。 作用时间长,45h
第三节 抗痛风药
一、抗痛风发作药 吲哚美辛 保泰松
二、尿酸排泄剂 丙磺舒:4-[(二正丙胺基)磺酰基]苯甲酸 高尿酸痛风性关节炎
三、尿酸合成阻断剂 别嘌醇:1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇 用于痛风、痛风性肾病
第四章 镇痛药和镇咳袪痰药
第一节 镇痛药
一、植物来源的生物碱
盐酸吗啡:17-甲基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6a-二醇盐酸盐三水合物
5个手性C(5R,6S,9R,13S,14R),天然的是左旋吗啡,右旋体无作用。
性质:1、白色丝光针状结晶,光照氧化成伪吗啡(双吗啡)、N-氧化吗啡,毒性加大。
2、酸性溶液中加热,分子重排生成阿扑吗啡。
3、Marquis反应:甲醛硫酸——紫堇色。
4、Frohde反应:钼硫酸试液呈紫色-蓝色-绿色
5、加稀铁氰化钾,再与三氯化铁反应成普鲁士蓝,可待因无此反应,可区别。
6、酸性下与亚硝酸钠,加氨水显黄棕色,检查可待因中混入的吗啡。
二、半合成类
盐酸纳洛酮 :17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐
吗啡拮抗剂,用于解救阿片类药物的中毒。 结构与吗啡4处不同
盐酸丁丙诺啡:用于中度至重度疼痛,海洛因成瘾的戒毒药。
三、合成类: 1、吗啡喃类 2、苯吗喃类(镇痛新) 3、哌啶类(度、芬) 4、氨基酮类(美沙酮)
盐酸哌替啶(度冷丁):1-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯盐酸盐 吗啡1/10
性质:1、水液加三硝基苯酚的乙醇液生成沉淀。 有酯键但不易水解,吸湿、变黄。
2、水液碳酸钠碱化有油滴状析出,凝固。检查溶液的澄清度与颜色。
枸橼酸芬太尼 :N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙胺枸橼酸盐 是吗啡的100倍
盐酸美沙酮(美散痛):6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐 作用强、成瘾小、毒性大
四、内源性多肽类
五、其他类
盐酸布桂嗪:镇痛显效快,用于癌症止痛及头痛,三叉神经及外伤痛。
盐酸萘福泮:非成瘾镇痛药,作用弱,对呼吸系统无抑制,轻度解热、肌松作用。
苯噻啶 :抗偏头痛,较强抗组胺较弱抗乙酰胆碱作用。
镇痛药构效关系: 受体模型: 1、阴离子部位 2、凹槽 3、适合芳环的平坦区
第二节 镇咳祛痰药
盐酸溴己新:N-甲基-N-环已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐 粘痰溶解祛痰药
性质:1、芳伯氨基反应 2、氧瓶燃烧溴化物反应
第五章 中枢兴奋药和利尿药
第一节 中枢兴奋药
1、 黄嘌2、 呤类
咖啡因:1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物
针状结晶,可风化,受热升华,对碱不稳定。 兴奋大脑皮层
性质:1、酰脲结构:与碱共热开环生成咖啡亭。
2、黄嘌呤生物碱共有反应:紫脲酸铵反应
3、 酰胺类
尼可刹米(可拉明):N,N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺 油状液体,极易溶水 兴奋延髓呼吸中枢
性质:1、酰胺:与碱液共热水解,与NaOH有二乙氨生成,氨臭,脱羧成吡啶臭。
2、戊烯二醛反应:溴化氰作用于吡啶环……
4、 吡乙酰胺类 吡拉西坦(脑复5、 康):2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 作用于大脑皮层,6、 抗脑组织缺氧。
7、 苯氧乙酸酯类
盐酸甲氯芬酯:2- (二甲基氨基)乙基- 对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐 新生儿缺氧等
性质:酯类,水液不稳定,弱酸较稳,羟肟酸铁反应,紫堇色
第2节 利尿药
呋噻米(速尿):(2- [ (2-呋喃甲基) 氨基 ]-5 -(氨磺酰基)-4- 氯苯甲酸
性质:1、本品NaOH与CuSO4——绿色沉淀
2、乙醇溶液与二甲氨基苯甲醛——绿色 作用迅速、强大
依他尼酸(利尿酸):[4 - (2- 亚甲基-1-氧代丁基)2,3-二氯-苯氧基]乙酸
性质:1、含烯键,可使高锰酸钾试液褪色,与溴发生加成反应 作用强、迅速
2、a、不饱合酮结构,碱性中易水解。 用于充血性心力衰竭
氢氯噻嗪(双克):6- 氯- 3,4-二氢- 2H-1,2,4-苯并噻二嗪- 7- 磺酰胺- 1,1- 二氧化物
性质:与氢氧化钠水解为二磺酰胺中间体及甲醛,与变色酸呈色。 中效利尿、降压排钾
螺内酯:,用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。 弱利尿药,降压明显
性质:与硫酸有强绿色荧光,并有硫化氢气体产生,遇铅显黑。
乙酰唑胺:为碳酸酐酶抑制剂。利尿弱,主要治疗青光眼。 第一个用于临床 .
氯噻酮:常用利尿降压药,长效利尿,也降压。
第六章 拟肾上腺素药
肾上腺素能受体激动剂:作用主要表现为可舒张、弛缓支气管,使血管收缩,心跳加速,血压升高,临床用作升压、抗休克、平喘和止血药。
a作用:皮肤粘膜血管和内脏血管收缩,外周阻力增大,血压上升。
作用:心肌收缩力加强,心率加快,血压升高,血管扩张,改善微循环,松驰支气管平滑肌。
兴奋受体,尤其2受体产生相应的平喘效应。
第一节 苯乙胺类拟肾上腺素药:
代谢:单胺氧化酶(MAO)催化氧化,还可经儿萘酚O-甲基转移酶(COMT)催化。
构效关系:1、具苯乙胺类的基本结构,碳链增长为3个碳原子,作用下降。
2、苯环上3,4位二羟基比含4-OH好,但不能口服,3位取代可口服。
3、多数在氨基的位有羟基,产生光学异构体,一般R构型有较大活性。
4、侧链氨基上取代基越大,作用越强,(不易被代谢),时间延长,必须一个氢未取代
重酒石酸去甲肾上腺素(a1、a2):(R)- 4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚 左>右 R
性质:水液室温或加热易消旋化,PH4以下速度加快。 收缩血管,抗休克、局部止血
肾上腺素(a、):(R)- 4-[ 2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚
盐酸多巴胺(a、):4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐 FeCl3 墨绿
作用:增强心肌收缩,升高动脉压,对心率无显著影响,临床用于各种类型休克。
盐酸异丙肾上腺素(喘息定):4- [ ( 2-异丙胺基-1-羟基) 乙基 ]- 1,2- 苯二酚盐酸盐 左>右
以上邻苯二酚结构碱性中极易自动氧化,酸性中相对稳定,加抗氧剂,避免与金属接触,避光。
盐酸去氧肾上腺素(a):(R)-(-) 4- a- [ (甲氨基)甲基]-3-羟基苯甲醇盐酸盐 散瞳检查眼底
克仑特罗(2):a-[(叔丁胺基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐 显芳伯胺反应
盐酸特布他林(2):a-[(叔丁胺基)甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐 选择性2-受体激动剂
沙丁胺醇(舒喘灵) ():1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁胺基)乙醇 FeCl3 紫色
盐酸氯丙那林(2):a-[[(1-甲基乙基)氨基]甲基]-2-氯-苯甲醇盐酸盐
FeCl3 反应:去甲(翠绿)、去氧(紫色)、肾(紫-紫红)、异丙(深绿)、多巴胺(墨绿)、沙丁(紫色)
第二节 苯异丙胺类拟肾上腺素药:
盐酸麻黄碱:(1R,2S)- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇盐酸盐 碱性强 (a、)
2个手性C,只有(-)麻黄碱 (1R,2S)有显著活性,遇空气、阳光、热稳定。
性质:1、氨基醇结构:水液加CuSO4 + NaOH ,醚层(二水合物)紫色,水层(四水合物)蓝色。
2、侧链上a羟基易被高锰酸钾、铁氰化钾氧化,特殊臭气,石蕊试纸变蓝。
盐酸伪麻黄碱:(1S,2S)- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇盐酸盐
作用:对支气管扩张作用比麻稍弱,对心脏及中枢神经副作用明显减少。
两者区别:1、水溶性:麻黄碱(形成分子内氢键)大于伪麻黄碱(形成较稳定分子内氢键)。
2、碱性:伪麻黄碱大于麻黄碱,与草酸成盐,前者溶于大,后者不溶于水,区别。
3、共性:有挥发性,不与生物碱试剂反应,与二硫化碳,CuSO4成黄色铜盐。
盐酸甲氧明:a-(1-氨基乙基)-2,5-二甲氧基苯甲醇盐酸盐 a -受体激动剂, 收缩血管、升压
作用:低血压急救,亦用于心肌梗死所致休克及室上性心动过速。
重酒石酸间羟胺(阿拉明):(-)-a-(1-氨基乙基)-3-羟基苯甲醇 a -受体激动剂 酚羟基
作用:适用于各种休克及手术时低血压。
第七章 心血管系统药物
第一节 降血脂药
一、苯氧乙酸类:
氯贝丁酯(安妥明):2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 油状液体,光照变色
性质:1、水解产物对氯苯氧异丁酸,为活性代谢产物。 2、酯:碱性下异羟肟酸铁反应。
作用:降低三酰甘油,降低腺苷环化酶的活性并抑制乙酰辅酶A,降低VLDL减少血栓形成
非诺贝特:氧化燃烧显氯化物反应。用于治疗高血脂,药效较强,毒副作用小,耐受性好。
二、烟酸类:烟酸肌醇
三、羟甲戍二酰辅酶A还原酶抑制剂:
洛伐他汀:-1-萘酚酯- 六元内酯环 抑制内源性胆固醇的合成,降低血中胆固醇含量
辛伐他汀:多一个-CH3,强效,长效。 两者均为前药,在体内水解为-羟基酸显效
第二节 抗心律失常药
一、1类抗心律失常药 (钠通道阻滞药)
盐酸普鲁卡因胺:N- [ ( 2 -二乙氨基) 乙基 ]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐 适用于阵发性心动过速
盐酸美西律:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐 抑制心肌传导,抗惊厥、麻醉、室性失常
盐酸普罗帕酮(心律平):1-[2 -[2 -羟基-3- (丙胺基)- 丙氧基]苯基 ]-3-苯基-1-丙酮盐酸盐结构与普萘洛尔有相似之处,尚有受体阻滞作用与微弱的钙拮抗作用。
二、2类抗心律失常药 (受体阻滞药)
盐酸普萘洛尔(心得安):1- [ ( 1 - 甲基乙基) 氨基] -3- (1- 萘氧基)- 2-丙醇盐酸盐
性质:1、稀酸中分解,碱性下稳定,水液发生异丙胺基侧链氧化分解 中间体a-萘酚
2、与硅钨酸试液反应生成红色沉淀。
非选择性的受体阻滞药,用于心绞痛,心动过速,高血压 左旋体>右旋体,用外消旋体
三、3类抗心律失常药 (延长动作电位时程药)
盐酸胺碘酮:吸收、起效慢,半衰期长,延长动作电位时程和不效不应期,选择性阻滞钾通道。
四、4类抗心律失常药 (钙通道阻滞剂) : 维拉帕米: 抑制钙离子缓慢内流。
第三节 抗心绞痛药
一、硝酸酯及亚硝酸酯类:以扩张静脉为主,降低心肌氧耗,缓解心绞痛症状。释放NO这种血管舒张因子,扩张冠状动脉。
硝酸甘油:淡黄色带甜昧油状物。弱酸、中性稳定,碱性水解。 速效、短效抗心绞痛
鉴定反应:加KOH加热成甘油+KHSO4-丙烯醛气体
硝酸异山梨酯(消心痛):血管扩张药,长效抗心绞痛,用于心绞痛的预防。
性质:1、酯容易水解,生成脱水山梨醇和亚硝酸
2、加水和硫酸水解生成硝酸,缓缓加入硫酸亚铁,界面显棕色。
3、新制儿茶酚,加硫酸生成亚硝酸,过量儿茶酚缩合成暗绿色靛酚化合物。
作用:血管扩张药,是长效抗心绞痛药,用于心绞痛的缓解和预防。
二、钙拮抗剂
1、二氢吡啶类:
硝苯地平(心痛定):1,4二氢- 2 ,6-二甲基-4- (2-硝基苯基)- 3 ,5 -吡啶二甲酸二甲酯
性质: 1、黄色结晶粉末。 2、遇光极不稳定,分子内部发生光化学歧化作用。
作用:降低心肌兴奋-收缩隅联中ATP酶的活性,降低心肌耗氧、扩张冠状动脉,扩张外周动脉,降血压,适于变异型心绞痛及冠状动脉痉挛所致心绞痛。
尼群地平:1,4二氢- 2 ,6 -二甲基-4- ( 3-硝基苯基 )- 3 ,5 - 吡啶二甲酸甲乙酯
性质:降压温和持久,较强利钠作用,对心率影响不大,特别适合冠脉痉挛所致心绞痛。
尼莫地平:1,4二氢-2 ,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3 ,5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基
-1-甲基乙基酯
作用:选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂,尤其对缺血性脑血管痉挛。 淡黄结晶
氨氯地平:(+)2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氢- 6 -甲基- 3 ,5 - 吡啶 二甲酸,3-乙酯,5-甲酯 白色结晶 ,同硝苯地平
2、 苯烷基胺类:
维拉帕米:——苯乙腈盐酸盐~~~ 扩张血管,降低心肌耗氧。用于抗心绞痛及抗心律失常。
3、苯噻氮 类:
盐酸地尔硫 :扩张血管,扩张冠脉,对变异型、劳累型心肌梗死的心绞痛效果明显,并降压。
性质:与硫氰酸铵及硝酸钴反应,在氯仿中形成可溶性配位化合物,呈蓝色。
4、二苯哌嗪类:
桂利嗪(脑益嗪):1- 反式- 肉桂基- 4 - 二苯甲基哌嗪 直接扩张血管平滑肌,用于脑血栓。
双嘧达莫(潘生丁):扩张冠状动脉,抑制血小板凝聚,可防止血栓形成。
三、受体阻滞剂 普萘洛尔 阿替洛尔
第四节 抗高血压药
一、 中枢性降压药:刺激中枢a——肾上腺素受体,一、 抑制交感神经冲动的传导。 可乐定、甲基多巴
二、作用于交感神经系统的降压药 :神经介质耗竭类药,引起温和而持久的降压,利血平、胍乙啶
三、神经节阻断药物 阻断乙酰胆碱受体,切断神经受体传导,舒张血管降压。美加明、六甲溴铵
四、血管扩张药 直接扩张毛细小动脉,降低外周阻力而降压。 肼屈嗪、米诺地尔
五、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物: 高血压和充血性心力衰竭。
卡托普利:1-(3- 巯基-(2S)- 2-甲基-1- 氧代丙基)- L -脯氨酸 与利尿药合用效好
性质:光和水液氧化成二硫化合物,——SH有还原性,被碘酸钾氧化。
马来酸依那普利:前药,在体内水解代谢为依那普利那(长效血管紧张素转化酶抑制剂)起效。
赖诺普利:缓慢而长效的降压作用。
六、肾上腺素a1受体阻滞剂:选择性作用于 a1受体阻滞剂,扩张血管降压,不伴反射性心动过速,
盐酸哌唑嗪:性质:与1,2-萘醌-4-磺酸钠液反应成紫堇色对醌型缩合物。
作用:用于轻中度高血压,重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。
第五节 强心药
强心药——能加强心肌收缩力的药,又称正性肌力药或治疗慢性心功能不全的药物。
一、强心苷类: 洋地黄、地高辛:选择性地作用于心脏,加强心肌收缩力的药物。 易中毒。
二、拟交感胺类药物
甲基多巴:中枢降压药,中等偏强,治疗肾功能不良的高血压。
利血平:神经介质耗竭类药物,具有温和持久的降压作用。
酒石酸美托洛尔:选择性的1-受体阻滞药,对2-受体无作用,无内在拟交感活性和膜稳定。
米诺地尔:直接松驰平滑肌而扩张血管,产生降压作用。
多巴酚丁胺:选择性激动1受体,两种异构,用消旋体。增强心肌收缩力,时间短口服无效。
三、磷酸二酯酶抑制剂(PDEI):
氨力农:5- 氨基- (3,4-二吡啶)-6 (1H )酮非苷非儿萘酚胺类强心药。
作用:治疗无效的严重心力衰竭,增加心输出量和心脏指数。
四、钙敏化剂:强心药是增加细胞内钙离子浓度来增强心肌力,积聚到超负荷时导致心律失常。
本类药增强心肌收缩蛋白对钙离子的敏感性。
总结:黄色结晶粉末:硝苯地平、尼群地平、尼莫地平 白色:氨氯地平